Антибиотики — Encyclopedia Pathologica

Антибиотики

Антибиотик — вещество против инфекций.

Они воздействуют не на всё подряд — вылечить грипп с их помощью никогда не получится, а вот бактериальные и некоторые грибковые — да. Антибиотики ≠ антисептики, которые неизбирательно валят большинство микробов, попавшихся им на пути в живых тканях — как дезинфектанты, только последние нужны для удобного убиения вообще всех микроорганизмов вне тела человека.

Содержание

  • 1 Хистори
    • 1.1 Резист
  • 2 Что это
    • 2.1 Сульфаниламиды и Ко
    • 2.2 Нитрофураны
    • 2.3 Оксихинолины
    • 2.4 Хинолоны/Фторхинолоны
  • 3 Как это работает
    • 3.1 Бесполезно
    • 3.2 Правильно
      • 3.2.1 Самостоятельно
      • 3.2.2 С алкоголем
      • 3.2.3 С беременностью
  • 4 Доктор, что со мной будет?
    • 4.1 Побочки
  • 5 Ещё
  • 6 Примечания

Хистори

Многие тысячи лет ряды человеков систематически выкашивали микроскопические организмы, и инфекционные болезни были главной причиной смерти по всему миру. А потом в 1929 пришёл Флеминг и всё испортил своим Пенициллином, который принёс ему Нобелевку за открытие эры антибиотиков. Антибактериальная терапия прочно вошла в практику врачей в 40-х годах как настоящая панацея от многих смертельных заболеваний, но почти с самого начала врачи столкнулись с быстрым появлением бактерий выживающих даже после этих препаратов.

Некоторое время назад было историческое разделение препаратов на собственно антибиотики и чисто синтетические антимикробные химиопрепараты (сульфаниламиды и др.), но с бурным развитием последних (особенно за счёт группы фторхинолонов) эта грань стёрлась и теперь название «антибиотик» справедливо применять для любых антибактериальных природных/полусинтетических веществ и химиопрепаратов.

Резист

На данный момент многие антибиотики практически полностью потеряли свою клиническую значимость благодаря тому, что микроорганизмы выработали к ним устойчивость. Например, Тетрациклины и Цефалоспорины уже даже III поколения не действуют на стафилококков, гонококков, энтеробактерий, MRSA и прочих, поэтому ныне одним из главных условий успешной терапии бактериальных инфекций стало определение чувствительности микроорганизмов в конкретном случае заболевания у каждого пациента.

Представление о том, что а/б «широкого» спектра более надёжны или сильны — ошибочно.

Что это

У братьев наших микроскопических происходят бои за место под солнцем не хуже человеческих войн, только оружие они применяют в основном химическое — эти самые антибиотики.

Ранее имело актуальность разделение антибактериальных препаратов по происхождению на природные (создаваемые живыми организмами — Пенициллин синтезируется плесенью), полусинтетические (когда природную молекулу модифицируют промышленно — Амоксициллин) и опасные химические (полностью синтетические — Сульфаниламид), которые пугают народ способностью убивать всё на своём пути микробов, хотя не леченные при их помощи болезни убивают с куда большей вероятностью.

На данный момент антибактериальные средства являются самой обширной группой препаратов, включающей более 30 категорий и 200+ наименований без синонимов, однако их всех объединяют некоторые уникальные качества:

  • В отличие от большинства таблеток и лекарств цель антибактериальных средств — не ткани нашего организма, а посторонние клетки бактерий, временно находящиеся в/на нашем теле;
  • Уже упомянутая резистентность — из-за их взаимодействия с живыми системами, последние великолепно учатся противостоять нашему оружию, снижая активность любого антибиотика со временем — такого не наблюдается ни с одной другой группой препаратов и предотвратить это невозможно;
  • Сегодня антибиотикорезистентность к препарату обнаружена у одного пациента с определённой колонией микробов, а завтра она запросто будет по всему миру, потому что формирование устойчивости это лишь вопрос времени; борьба же с ней стала головной болью и фармкомпаний и правительств.

Исторически сложилась удобная классификация антибиотиков на группы и классы по их происхождению, схожая с другими лекарственными средствами. Однако, это разделение имеет неочевидную особенность — нельзя представлять все препараты данного поколения/класса/группы полностью взаимозаменяемыми: хотя деление учитывает спектр активности, фармакокинетику и побочки, но различие всего в одну молекулу между препаратами играет огромную роль. В большой группе Цефалоспоринов III поколения против синегнойки достоверно работают только два — Цефтазидим и Цефоперазон [1] .

Другое разделение антибиотиков — на бактериостатические (только тормозят размножение) и бактерицидные (берут и убивают) — в первую очередь имеет смысл у пациентов с тяжёлыми инфекциями и/или иммунодефицитами, где нельзя назначить только бактериостатический препарат: без бактерицидного лечение может закончиться раньше ожидаемого.

Читайте также:  Разжижаем кровь как спастись от инфаркта и инсульта МК-Турция

Всё это показывает, что выбор антибиотика нельзя основывать только лишь на его принадлежности к конкретной группе и механизму действия, грамотному врачу обязательно придётся учитывать и резистентность и данные клинических исследований.

Сульфаниламиды и Ко

  • Сульфаниламид (Стрептоцид), Триметоприм, Сульфадиметоксин.
  • Бисептол (Ко-тримоксазол), великолепно применяемый при циститах, холере и пневмоцистной пневмонии (его спектр действия не имеет никакого отношения к ОРВИ и гриппу). Изредка подвергается истеричным выкрикам, мол, запрещён в Европе, однако по сей день находится в ВОЗовском списке основных препаратов [1].

Нитрофураны

  • Нитрофурантоин (Фурадонин) — противоциститный препарат, как и Бисептол, из списка ВОЗ;
  • Фуразолидон — холера, сальмонеллёз, диарея путешественников, эрадикация хеликобактера [2], лямблиоз [3] и прочие развлечения;
  • Нифуроксазид (Энтерофурил, Эрсефурил) — агрессивно рекламируемый в этой стране противодиарейный препарат с отрицаемой исследованиями эффективностью [4];
  • Нифурател (Макмирор) — препарат широкого спектра действия от вагинита до амёбиаза и лямблиоза, в FDA не зарегистрирован, в России применяется широко, исследования есть, но требуется изучение [5];
  • Фуразидин — эффективность под вопросом, аналогично предыдущему [6].

Оксихинолины

В большинстве стран не применяются из-за плохих побочек, в России горячо любим препарат 5-НОК (Нитроксолин) без надёжных исследований [7].

Хинолоны/Фторхинолоны

Очень большая и широко применяемая группа отличных препаратов, требующая отдельного обзора.

Как это работает

Кто-то боится принимать антибиотики и стыдливо жуёт бабушкин мёд как девка, а некоторые наоборот – покупают крутые колёса при первом чихе. Кто прав? Дураки и те, и другие. Бояться таблеток это как бояться спасительной шлюпки – но вы ведь не будете вешать на свою яхту десять шлюх шлюпок.

Попросите своего врача назначать правильные лечилки, и пусть он несёт ответственность – при должном напоре любой белый коллега сделает как надо: определит чувствительность, подберёт курс и дозу, или назначит эмпирический курс; проверит результаты по анализам (а потом и спустя месяц!). Запоминайте эти слова и заставляйте ими работать врачей, но тогда нужно чётко и полностью выполнять указания. Не бухать – значит не бухать, пить неделю – значит пить 7 дней, независимо от температуры.

Бесполезно

Тот факт, что в этой стране описываемая группа препаратов продаётся без рецепта, не должен позволять вам покупать их без назначения врача. Флеминг переворачивается в гробу от испанского стыда каждый раз, когда вы начинаете употреблять антибиотики без необходимости:

  • ОРВИ и грипп — это вирусы, антибактериальные препараты им не нужны;
  • Кашель — почти никогда не связан с бактериями, основные его причины это ОРВИ, аллергия, ХОБЛ и астма.
  • Повышение температуры/воспалительные процессы — антибиотики не снимают воспаление и не оказывают жаропонижающее/обезболивающее действие;
  • Расстройство кишечника — большинство бытовых кишечных инфекций вызваны или вирусами или другими не имеющими отношение к приёму антибиотиков причинами: непереносимостью какого-либо продукта, пищевым отравлением и прочими; даже если вдруг это окажется действительно бактериальным поносом, то вы никогда-никогда-никогда точно не попадёте в цель антибиотиком из своей аптечки.

Правильно

Самое правильное — по предписанию врача, который (умничка) сделал тебе анализы и до и после, кропотливо всё подобрал и назначил. Спасибо ему! Итак, пьём антибиотики по предписанию и полностью, договорились; теперь детали.

Свет современной цивилизации, в курсе ли ты, что 3 раза в день это 24/3=8, то есть каждые 8 часов? Типа ежедневно в 22:12, в 6:12, в 14:12, окда? Микробов абсолютно не волнует, что ты спишь, а вот для а/б стабильный график приёма особенно важен (хотя это относится и к остальным лекарствам) – секрет успеха в том, чтобы постоянно поддерживать концентрацию в крови на одном уровне. Домашнее задание — посчитай графики приёма: 2р/день, 4р/день, 1р/день.

А что ты будешь делать, когда станет легче? Ну, температура там станет нормальной, чувствуешь себя нормально, симптомы все прошли, жизнь стала замечательной? Ошибаешься: ни в коем случае нельзя бросать принимать антибиотики только из-за того, что стало легче! Поверь, в итоге будет только хуже, обязательно нужен полный курс. Иначе подлые бактерии станут сильнее, и их вообще никогда не вылечишь до конца. Хотелось бы, чтоб это были только слова, но именно так и становятся несчастными людьми с инфекцией, которую ничем не взять.

Самостоятельно

Забудьте о самоназначении антибактериальных препаратов, даже если врач их выписывал когда-то ранее вам или прямо сейчас жене/мужу/подруге/соседу/бабе Клаве с «точно такими же симптомами» — выбор препарата может сделать только врач и только конкретному пациенту.

Читайте также:  Нарушение сна у взрослых причины и лечение

С алкоголем

Самый частый вопрос – можно ли антибиотики с алкоголем? Отвечаю: нет.
Некоторые а/б великолепно усиливают повреждение печени алкоголем, что в будущем вряд ли хорошо скажется на здоровье. Помимо этого, Метронидазол, Моксалактам, Цефамандол, Тинидазол, Цефоперазон, Кетоконазол, Левомицетин, Цефотетан и Триметоприм в миксе с бухлом вызывают неприятности от головной боли и рвоты до судорог.

Но это страшилки, а суровая реальность такова: алкоголь снижает концентрацию в крови всего, что там есть из-за мочегонного эффекта: в первую очередь витаминов, электролитов и лекарств. Ну и что? А то, что снижение концентрации антибиотика снижает его эффективность (нет, нельзя это компенсировать дополнительным приёмом таблеток!), так что не стоит потом удивляться почему лечимое не вылечилось. Но это полбеды – снижение эффективности и неполное убивание злых бактерий ведёт к формированию устойчивости у них, что означает необходимость принимать не один, а целую кучу антибиотиков, и не факт, что они помогут. Всё-таки иногда лучше не пить, а почитать.

С беременностью

В случае беременных всё просто: таблетки, которыми можно лечить пузатых, строго регламентированы, и там есть антибиотики, не влияющие на плод; поэтому дайте лучше врачу подумать, что же в вас запихивать. Поскольку если дело дошло до а/б, то нелеченая инфекция плоду сделает вряд ли лучше, чем таблетки.

Доктор, что со мной будет?

Антибактериальные препараты вам справедливо назначат чаще всего при циститах, кожных инфекциях, затяжных синуситах и пневмониях; самая частая детская болячка для антибиотиков — отит. Это не значит, что нужно кричать на врача при лечении антибиотиками сепсиса, нет.

Амоксициллин / клавулановая кислота — Amoxicillin/clavulanic acid

  • AU :B1
  • США :B (нет риска в не человеческих исследованиях)
  • AU :S4 (Предписание только)
  • CA : ℞ только
  • Великобритания :POM (Предписание только)
  • США :℞ только
  • 6435923
  • ChEMBL1697738N

Амоксициллин / клавулановая кислота , также известная как со-амоксиклава , является антибиотиком полезной для лечения ряда бактериальных инфекций . Он представляет собой комбинацию , состоящую из амоксициллина , в β-лактамного антибиотика , и клавуланата кали , в ингибитора β-лактамазы . Он специально используется для среднего отита , острый фарингит , пневмония , целлюлит , инфекции мочевых путей , укусы животных и туберкулеза . Принимают внутрь или инъекции в вену .

Общие побочные эффекты включают диарею , рвоту и аллергические реакции . Это также увеличивает риск дрожжевой инфекции , головные боли и проблемы свертывания крови . Не рекомендуется в людях с историей аллергии на пенициллин . Это является относительно безопасным для использования во время беременности.

Амоксициллин / клавуланат был одобрен для медицинского применения в Соединенных Штатах в 1984 году находится на списке Всемирной организации здравоохранения основных лекарственных средств , наиболее эффективных и безопасных лекарственных средств , необходимых в системе здравоохранения . Он доступен в качестве родового лекарства. Оптовая стоимость в развивающихся странах составляет около $ 0.18-1.14 за день. В Соединенных Штатах курс лечения стоит $ 50-100. В 2016 году это был 114 — й наиболее предписанные лекарства в Соединенных Штатах с более чем 6 миллионов рецептов.

содержание

  • 1 Медицинские применения
  • 2 Побочные эффекты
  • 3 История
  • 4 Подготовка
  • 5 Ветеринарного использование
    • 5,1 Бактериальный сопротивление
  • 6 Ссылки
  • 7 Внешние ссылки

Медицинские применения

Амоксициллин / клавулановая кислота широко используется для лечения или профилактики многих инфекций, вызванных чувствительными бактериями, такими как:

  • инфекция мочеиспускательного канала
  • инфекции дыхательных путей
  • инфекции кожи и мягких тканей
  • носовых пазух
  • кошачьи царапины
  • инфекции , вызванные бактериальной флоры полости рта , такие как:
    • стоматологические инфекции
    • инфицированные животные укусы
    • инфицированных человека укусов ( в том числе неосложненной «сжатыми-кулак» или «обратный укус» травмы )

Эта комбинация приводит к антибиотику с повышенным спектром действия и восстановленной эффективностью против амоксициллина-резистентных бактерий, которые продуцируют & beta; лактамазы.

Побочные эффекты

Возможные побочные эффекты включают диарею , рвоту, тошноту , молочницу и кожу сыпь . Они обычно не требуют медицинской помощи. Как и во всех антимикробных агентов, антибиотик-ассоциированной диареи в связи с Clostridium несговорчивый инфекции, иногда приводя к псевдомембранозный колит ? Может произойти во время или после лечения с помощью амоксициллина / клавулановой кислоты.

Редко, холестатическая желтуха (также упоминается как холестатическая гепатит, форма печеночной токсичности ) была связана с амоксициллином / клавулановой кислотой. Реакция может произойти до нескольких недель после прекращения лечения, и , как правило , занимает несколько недель , чтобы решить. Это чаще встречается у мужчин, пожилых людей, а также тех , кто взял длинные курсы лечения; предполагаемая общая частота является одним в 100000 экспозиций. В Соединенном Королевстве, совместно амоксиклав осуществляет предупреждение от Комитета по безопасности лекарственных средств на этот счет.

Читайте также:  МР картина дегенеративных изменений шейного отдела позвоночника

Как и все аминопенициллинами , амоксициллин был связан с синдром Стивенса-Джонсона / токсический эпидермальный некролиз , хотя эти реакции очень редки.

история

Британские ученые , работающая в Бич (теперь часть GlaxoSmithKline), поданные для патентной защиты в США для комбинации лекарственных средств в 1979 г. Они продаются под торговой маркой Аугментин. Патент был выдан в 1985 году.

Препараты

Амоксициллин / клавулановая кислота является Международное непатентованное название (МНН) и со-амоксиклав является британский Утвержденные Название (BAN).

Многие брендовые продукты показывают свои сильные стороны как количество амоксициллина. Аугментин 250, например, содержит 250 мг амоксициллина и 125 мг клавулановой кислоты .

Внутривенный препарат был доступен в Великобритании с 1985 года, но не парентеральный препарат не доступен в США; ближайший эквивалент ампициллин / сульбактам .

Суспензии амоксициллина / клавулановой кислоты доступны для использования у детей. Они должны быть охлаждены для поддержания эффективности.

Ветеринарное использование

Амоксициллин / клавулановая кислота используется в многочисленных животных для различных условий:

  • Собаки: периодонтит , питомник кашель
  • Кошки: инфекции мочевыводящих путей, инфекции кожи и мягких тканей
  • Телята: энтерит , пуп плохо
  • Крупный рогатый скот: инфекции дыхательных путей, мягкие ткани инфекция, метрит , мастит
  • Свиньи: инфекции дыхательных путей, колибактериоз , мастит, метрит, агалактии

В сочетании с преднизолоном , он используется для инфузии для лечения мастита у лактирующих коров. Торговые названия включают Clavaseptin, Clavamox и Synulox.

Амоксициллин / клавулановая кислота запрещено использовать в хозяйственно-сельскохозяйственных животных (крупного рогатого скота, свиней и т.д.), как в США и Европе; в Великобритании, Synulox может быть использован в хозяйственно-пищевых животных до тех пор, как это наблюдается указанный период вывода.

Бактериальный сопротивление

Бактериальная резистентность к антибиотикам является растущей проблемой в ветеринарной медицине . Амоксициллин / клавулановая кислота , как сообщается, эффективен против клинических Klebsiella инфекций, но не эффективен против Pseudomonas инфекций.

Монурал ® (Monural) инструкция по применению

Владелец регистрационного удостоверения:

Контакты для обращений:

Лекарственные формы

Форма выпуска, упаковка и состав препарата Монурал ®

Гранулы для приготовления раствора для приема внутрь белого цвета, с мандариновым запахом.

1 пак.
фосфомицина трометамол3.754 г,
в т.ч. фосфомицин2 г

Вспомогательные вещества: ароматизатор мандариновый, ароматизатор апельсиновый, сахарин, сахароза.

Пакеты многослойные ламинированные (1) — пачки картонные.

Гранулы для приготовления раствора для приема внутрь белого цвета, с мандариновым запахом.

1 пак.
фосфомицина трометамол5.631 г,
в т.ч. фосфомицин3 г

Вспомогательные вещества: ароматизатор мандариновый, ароматизатор апельсиновый, сахарин, сахароза.

Пакеты многослойные ламинированные (1) — пачки картонные.

Фармакологическое действие

Антибиотик широкого спектра действия, производное фосфоновой кислоты, оказывает бактерицидное действие, механизм которого связан с подавлением первого этапа синтеза клеточной стенки бактерий. Является структурным аналогом фосфоэнола пирувата, вступает в конкурентное взаимодействие с ферментом N-ацетил-глюкозамино-3-о-энолпирувил-трансферазой. В результате происходит специфическое, избирательное и необратимое ингибирование этого фермента, что обеспечивает отсутствие перекрестной резистентности с другими классами антибиотиков и возможность синергизма с другими антибиотиками (in vitro отмечают синергизм с амоксициллином, цефалексином, пипемидовой кислотой).

Активен in vitro в отношении большинства грамположительных микроорганизмов: Enterococcus spp., Enterococcus faecalis, Staphylococcus aureus, Staphylococcus saprophyticus, Staphylococcus spp.; грамотрицательных микроорганизмов: Esherichia coli, Citrobacter spp., Enterobacter spp., Klebsiella spp., Klebsiella pneumoniae, Morganella morganii, Proteus mirabilis, Pseudomonas spp., Serratia spp. In vitro фосфомицин снижает адгезию ряда бактерий на эпителии мочевыводящих путей.

Фармакокинетика

После приема внутрь быстро всасывается из ЖКТ. Биодоступность при однократном приеме внутрь в дозе 3 г составляет 34-65%. C max достигается через 2-2.5 ч и составляет 22-32 мкг/мл.

Распределение и метаболизм

Фосфомицин трометамол не связывается с белками плазмы, в организме диссоциирует на фосфомицин и трометамол (не обладает антибактериальными свойствами) и более не метаболизируется, преимущественно накапливается в моче. При приеме в разовой дозе 3 г в моче достигается высокая концентрация (от 1053 до 4415 мг/л), на 99% бактерицидная для большинства обычных возбудителей инфекций мочевыводящих путей. МПК (составляет 128 мг/л) поддерживается в моче на протяжении 24-48 ч (что предполагает однодозный курс лечения).

T 1/2 из плазмы — 4 ч. Выводится в неизмененном виде почками (до 95%) с созданием высоких концентраций в моче; около 5% — с желчью.

Фармакокинетика в особых клинических случаях

У пациентов с умеренным снижением почечной функции (КК>80 мл/мин), включая ее физиологическое снижение у лиц пожилого возраста, T 1/2 фосфомицина немного удлиняется, но концентрация в моче остается на терапевтическом уровне.

Ссылка на основную публикацию
Ангулярный хейлит или заеды в уголках рта причины, симптомы и лечение заед в уголках рта
Ангулярный хейлит (заеды в уголках рта) — причины, симтомы, лечение, фото Ангулярный хейлит (мед. - ангулярный стоматит, Ангулит, "заеда") —...
Аналоги Эриуса подешевле — топ-7 препаратов заменителей
Дешевые аналоги Эриуса — список с ценами, что лучше, сравнение заменителей Аллергия является одним из самых распространённых недугов, поражающих пациентов...
Анальгетические средства 6
2.1.3.4. Анальгезирующие средства Анальгезирующими средствами или анальгетиками (an - отрицание, algos -боль, греч.) называют лекарственные вещества, ослабляющие или устраняющие чувство...
Андрей Соколов – фильмы с актером, его личная жизнь (жены и дочь) и биография артиста Наши любимые
Звезды Персоналии Биография Андрей Соколов родился в семье, далекой от театра. Мама работала энергетиком, а отец - инженером в строительной...
Adblock detector