Цераксон РЛС, аналоги препарата, отзывы врачей-неврологов, дозировка, инструкция

Цераксон эффективность после инсульта

Н.В.Стуров, Г.Н.Кобыляну
Российский университет дружбы народов, Москва

Сосудистая патология головного мозга в России приобрела характер неинфекционной эпидемии. В связи с этим необходимо внедрять в клиническую практику новые средства с высокой эффективностью. В статье представлена информация о новом нейропротекторе цитиколине (Цераксон) и приведен обзор исследований по эффективности препарата при ишемическом инсульте и сосудистой деменции.
Ключевые слова: цитиколин, ишемический инсульт, сосудистая деменция.

Ischemic stroke and vascular dementia: citicoline benefits
N.V.Sturov, G.N.Kobylyanu
Peoples’ Friendship University of Russia, Moscow

Vascular pathology of the brain has become a non-infectious epidemic in Russia. In this regard, new drugs with proven effectiveness should be introduced into clinical practice. This article contains information on new neuroprotective drug called citicoline, and an overview of research on the effectiveness of this drug in ischemic stroke and vascular dementia.
Key words: citicoline, ischemic stroke, vascular dementia.

Сведения об авторах:
Стуров Николай Владимирович – к.м.н., доцент кафедры общей врачебной практики РУДН
Кобыляну Георгий Николаевич – к.м.н., доцент кафедры общей врачебной практики РУДН

Эпидемиология инсульта
Мозговой инсульт выступает по частоте третьей причиной смертности населения в развитых странах, а также является причиной наиболее тяжелых форм инвалидизации [1]. От 67 до 81% инсультов имеют ишемическую природу и являются результатом развития атеросклеротического поражения сосудов головного мозга [2]. Более четверти перенесших инсульт лиц умирают в течение 1-го месяца, 40% – в течение 1-го года, около половины пациентов становятся инвалидами, у трети развивается деменция.
В РФ проблема профилактики инсультов, их лечения и особенно реабилитации пациентов, которая обычно целиком ложится на плечи родственников, стоит особенно остро. Согласно исследованию Е.И.Гусева и соавт. [3], первичная заболеваемость инсультом составляет 1,22–3,83, а частота повторных инсультов – 0,34–1,50 на 1000 населения в год. Подобные эпидемиологические показатели в странах Западной Европы и в Японии регистрировались 20–30 лет назад. В нашей стране также актуальна проблема «омоложения» инсульта.
В целом, среди мужчин 35–74 лет РФ занимает первое место в мире по частоте сердечно-сосудистой патологии (в том числе инсульта): заболеваемость составляет более 400 человек на 100 тыс населения (для сравнения, в Европе этот показатель равен 50 на 100 тыс населения), а смертность – около 1200 на 100 тыс [4].
Таким образом, статистические данные говорят о необходимости использования новых подходов и препаратов в лечении инсульта и его последствий. Особое внимание уделяется средствам с нейропротекторными свойствами.

Характеристика цитиколина
По химической структуре цитиколин (Цераксон) представляет собой соединение двух веществ – цитидина и холина – с помощью дифосфатного мостика, который легко разрушается при гидролизе
(рис. 1). Препарат был впервые предложен в Японии в качестве средства лечения инсульта и в настоящее время широко представлен во всем мире, в том числе в странах Западной Европы и США.
С точки зрения биохимических процессов в нервной ткани цитиколин является эндогенным соединением, которое образуется на промежуточном этапе синтеза фосфатидилхолина – одного из основных структурных компонентов клеточной мембраны [5, 6]. Биодоступность препарата при пероральном введении достигает 100%. Цитидин и холин проходят гематоэнцефалический барьер, после чего из них в мозге вновь синтезируется цитиколин, который вступает в репаративные процессы в нервной ткани. Выводится препарат с выдыхаемым воздухом и мочой [7].
Говоря о механизме действия цитиколина, в первую очередь следует обратить внимание на мембранотропное действие, т.е. способность ускорять восстановление мембран нейронов за счет усиления синтеза фосфатидилхолина. Цитиколин тормозит повреждение мембран нейронов и сохраняет фосфолипиды и сфирингомиелин, которым богата миелиновая оболочка аксонов, благодаря способности угнетать активность фосфолипазы А2. Данный фермент активируется в условиях ишемии.
Помимо сохранения структурной целостности, цитиколин способствует поддержанию функциональной активности мембран нейронов. Установлено, что препарат восстанавливает и поддерживает нормальную работу Na+/K+ помпы, а также способствует поддержанию функции клеточных органелл (в том числе митохондрий). В итоге сохраняется передача нервных импульсов, нормальная проницаемость клетки и уменьшается выраженность отека мозговой ткани, что снижает риск ее вторичного повреждения [6].
Препарат нормализует холинергическую передачу за счет усиления синтеза ацетилхолина [8], а также способствует увеличению концентрации других нейротрансмиттеров [9].
В условиях острой ишемии цитиколин снижает концентрацию свободного глутамата, оказывающего повреждающее действие на нервную ткань [10]. Через систему глутатиона цитиколин активирует антиоксидантную систему, в результате чего снижается уровень свободных радикалов, повреждающих нервную ткань. Высокий уровень свободных радикалов наблюдается как при острой, так и при хронической ишемии ткани головного мозга.
Показано, что при острой ишемии головного мозга цитиколин способен увеличивать число циркулирующих эндотелиальных прогениторных клеток (ЭПК), что ассоциировано с хорошим функциональным исходом, уменьшением роста зоны инфаркта и улучшением неврологической симптоматики [11].
Вышеописанные механизмы действия цитиколина при острой ишемии нервной ткани позволяют уменьшить объем структурного повреждения и ускорить ее функциональное восстановление. Аналогичные эффекты наблюдаются и при хронической ишемии, что определяет эффективность препарата при деменции. Имеются сведения, что на фоне использования цитиколина снижается отложение нейротоксичного бета-амилоида, играющего ведущую роль в развитии болезни Альцгеймера [12].
Основные фармакологические эффекты цитиколина суммированы в табл. 1.

Читайте также:  Нормальные размеры печени по УЗИ у взрослых расшифровка показателей, норма по таблице

Лекарственный препарат Nycomed Цераксон — отзыв

Цераксон при ишемическом инсульте — результаты спустя месяц.

Здравствуйте!

07.03.2019 у мамы случился ишемический инсульт. Мы прошли первый курс лечения, хочу описать наш опыт в восстановлении после инсульта и поделиться результатами.

* Уважаемые ОМ! Т.к. это не совсем личный опыт, написание данного отзыва согласовано с администрацией. Спасибо!

Помимо самого инсульта, ситуация осложнилась тем, что он случился после операции по удалению почки. На момент инсульта мама находилась в реанимации, поэтому помощь ей была оказана своевременно.

Инсульт произошел в правом полушарии головного мозга.

Результат компьютерной томографии:

Учитывая тяжесть ситуации и то, что инсульт сам по себе очень непредсказуем, прогнозов на ход выздоровления нам не давали. Не буду описывать первые трое суток в реанимации, когда ничего было не ясно вообще.

Что мы имели на момент перевода в общую палату:

  • парез левой стороны лица (перекошенный рот и все остальное);
  • неразборчивая речь, но при этом почти логичная;
  • полностью неподвижная левая рука;
  • левая нога с большим усилием немного приподнималась;
  • мама не могла даже сидеть, мы ее присаживали и придерживали;
  • огромные проблемы с кратковременной памятью — мама забывала все, что только что говорила или спрашивала, поэтому была очень потерянной);
  • некоторые элементарные вещи, например, как позвонить, мама полностью забыла.

Выписка из истории:

Цераксон принимали, как часть комплексной терапии — в виде саше.

Наш первый курс лечения Цераксоном — месяц. Дозировка, выписанная врачом — 1 саше каждые 12 часов, т.е. 2 в сутки.

На курс лечения ушло 6 упаковок Цераксона и около 10 тысяч рублей. Цена — от 1650 до 1800 рублей, в зависимости от аптеки.

Показания к применению:

  • острый период ишемического инсульта (в составе комплексной терапии);
  • восстановительный период ишемического и геморрагического инсультов;
  • ЧМТ, острый (в составе комплексной терапии) и восстановительный период;
  • когнитивные и поведенческие нарушения при дегенеративных и сосудистых заболеваниях головного мозга.

Естественно, я консультировалась по восстановлению после инсульта с несколькими специалистами. Мнения разделились от «прием препаратов обязателен» до «не тратьте деньги, занимайтесь ЛФК».

В итоге я, как всегда, подошла к проблеме комплексно — лекарства + гимнастика + забота и внимание. Поскольку попасть в специализированный реабилитационный центр нам не удалось, а частный стОит от 20 тысяч за сутки пребывания, надеяться пришлось в первую очередь на себя, как и большинству людей, перенесших инсульт.

Что мы имеем спустя месяц лечения:

  • речь разборчивая и внятная, только изредка может слегка заговариваться на длинных словах;
  • память относительно повседневных вещей пришла в норму;
  • кратковременная память подводит не чаще, чем до инсульта;
  • мама сидит и ходит по квартире, начинаем выходить гулять во двор;
  • левая нога чувствует все, при ходьбе быстро устает, разрабатываем;
  • левая рука шевелится, чувствует, и даже пальцы двигаются, но делать ей что-то пока невозможно из-за слабости, разрабатываем.

Цераксон очень нам помог с восстановлением умственных способностей — речь, память — все вернулось. Мама даже вспомнила, как писать — естественно, это заслуга общей терапии и ЗАНЯТИЙ. Возможно, повторного курса Цераксона у нас и не будет, справимся сами.

Надеюсь, отзыв был вам полезен, и желаю никогда не иметь необходимости в приобретении таких препаратов.

P.s. Цераксон принимали в комплексе с этим препаратом.

Спасибо за внимание!

Цераксон ® (Ceraxon)

Действующее вещество:

Содержание

  • Состав
  • Фармакологическое действие
  • Фармакодинамика
  • Фармакокинетика
  • Показания препарата Цераксон
  • Противопоказания
  • Применение при беременности и кормлении грудью
  • Побочные действия
  • Взаимодействие
  • Способ применения и дозы
  • Передозировка
  • Особые указания
  • Форма выпуска
  • Производитель
  • Условия отпуска из аптек
  • Условия хранения препарата Цераксон
  • Срок годности препарата Цераксон
  • Цены в аптеках
  • Отзывы

Фармакологическая группа

  • Ноотропное средство [Ноотропы]

Нозологическая классификация (МКБ-10)

  • F06.7 Легкое когнитивное расстройство
  • F91 Расстройства поведения
  • I63 Инфаркт мозга
  • I67.9 Цереброваскулярная болезнь неуточненная
  • I69.1 Последствия внутричерепного кровоизлияния
  • I69.3 Последствия инфаркта мозга
  • S06 Внутричерепная травма
  • T90.5 Последствия внутричерепной травмы
Читайте также:  БАЮ-БАЙ капли инструкция, описание PharmPrice

Состав

Раствор для внутривенного и внутримышечного введения 4 мл
активное вещество:
цитиколин натрия 522,5 мг
(эквивалентно 500 мг цитиколина)
цитиколин натрия 1045 мг
(эквивалентно 1000 мг цитиколина)
вспомогательные вещества: 1М хлористоводородная кислота или 1М натрия гидроксид — до рН 6,7–7,1; вода для инъекций — до 4 мл
Раствор для приема внутрь 1 мл
активное вещество:
цитиколин натрия 104,5 мг
(эквивалентно 100 мг цитиколина)
вспомогательные вещества: сорбитол — 200 мг; глицерол — 50 мг; метилпарагидроксибензоат — 1,45 мг; пропилпарагидроксибензоат — 0,25 мг; натрия цитрата дигидрат — 6 мг; натрия сахаринат — 0,2 мг; ароматизатор клубничный (эссенция клубничная 1487-S-Lucta) — 0,408 мг; калия сорбат — 3 мг; лимонная кислота 50% раствор — до рН 6; вода очищенная — до 1 мл
Раствор для приема внутрь 1 пак. (10 мл)
активное вещество:
цитиколин натрия 1045 мг
(эквивалентно 1000 мг цитиколина)
вспомогательные вещества: сорбитол — 2000 мг; глицерол — 500 мг; метилпарагидроксибензоат — 14,5 мг; пропилпарагидроксибензоат — 2,5 мг; натрия цитрата дигидрат — 60 мг; натрия сахаринат — 2 мг; ароматизатор клубничный (эссенция клубничная 1487-S-Lucta) — 4,08 мг; калия сорбат — 30 мг; лимонная кислота 50% раствор — до рН 6; вода очищенная — до 10 мл

Описание лекарственной формы

Раствор для внутривенного и внутримышечного введения: прозрачная бесцветная жидкость.

Раствор для приема внутрь: прозрачная бесцветная жидкость с характерным клубничным запахом.

Фармакологическое действие

Фармакодинамика

Цитиколин, являясь предшественником ключевых ультраструктурных компонентов клеточной мембраны (преимущественно фосфолипидов), обладает широким спектром действия — способствует восстановлению поврежденных мембран клеток, ингибирует действие фосфолипаз, препятствует избыточному образованию свободных радикалов, а также предотвращает гибель клеток, воздействуя на механизмы апоптоза. В остром периоде инсульта цитиколин уменьшает объем поражения ткани головного мозга, улучшает холинергическую передачу. При ЧМТ уменьшает длительность посттравматической комы и выраженность неврологических симптомов, кроме этого, способствует уменьшению продолжительности восстановительного периода.

При хронической гипоксии головного мозга цитиколин эффективен в лечении когнитивных расстройств, таких как ухудшение памяти, безынициативность, затруднения, возникающие при выполнении повседневных действий и самообслуживании. Повышает уровень внимания и сознания, а также уменьшает проявление амнезии.

Цитиколин эффективен в лечении чувствительных и двигательных неврологических нарушений дегенеративной и сосудистой этиологии.

Фармакокинетика

Всасывание. Цитиколин хорошо абсорбируется при в/в и в/м введении. Абсорбция после приема внутрь практически полная, а биодоступность практически такая же, как и после в/в введения.

Метаболизм. При в/в и в/м введении цитиколин метаболизируется в печени с образованием холина и цитидина. После введения концентрации холина в плазме крови существенно повышаются.

Распределение. Цитиколин в значительной степени распределяется в структурах головного мозга, с быстрым внедрением фракций холина в структурные фосфолипиды и фракции цитидина — в цитидиновые нуклеотиды и нуклеиновые кислоты. Цитиколин проникает в головной мозг и активно встраивается в клеточные, цитоплазматические и митохондриальные мембраны, образуя часть фракции структурных фосфолипидов.

Выведение. Только 15% введенной дозы цитиколина выводится из организма человека; менее 3% — почками и около 12% — с выдыхаемым СО2.

В экскреции цитиколина с мочой можно выделить 2 фазы: первая фаза, длящаяся около 36 ч, в ходе которой скорость выведения быстро снижается, и вторая фаза, в ходе которой скорость экскреции снижается намного медленнее. То же самое наблюдается в выдыхаемом СО2 — скорость выведения быстро снижается приблизительно через 15 ч, а затем снижается намного медленнее.

Показания препарата Цераксон ®

острый период ишемического инсульта (в составе комплексной терапии);

восстановительный период ишемического и геморрагического инсультов;

ЧМТ, острый (в составе комплексной терапии) и восстановительный период;

когнитивные и поведенческие нарушения при дегенеративных и сосудистых заболеваниях головного мозга.

Противопоказания

гиперчувствительность к любому из компонентов препарата;

выраженная ваготония (преобладание тонуса парасимпатической части вегетативной нервной системы);

редкие наследственные заболевания, связанные с непереносимостью фруктозы;

дети до 18 лет (в связи с отсутствием достаточных клинических данных).

Применение при беременности и кормлении грудью

Достаточные данные по применению цитиколина у беременных женщин отсутствуют. Хотя в исследованиях на животных отрицательного влияния не выявлено, в период беременности лекарственный препарат Цераксон ® назначают только в тех случаях, когда ожидаемая польза для матери превосходит потенциальный риск для плода.

При назначении Цераксона ® в период лактации женщинам следует прекратить грудное вскармливание, поскольку данные о выделении цитиколина с женским молоком отсутствуют.

Побочные действия

Частота побочных эффектов

Очень редкие ( ® может стимулировать парасимпатическую систему, а также вызывать кратковременное изменение АД .

Если любые из указанных в инструкции побочных эффектов усугубляются, или были замечены любые другие побочные эффекты, не указанные в инструкции, следует сообщить об этом врачу.

Читайте также:  Не сгибается нога в тазобедренном суставе - препараты, признаки, причины, причины возникновения

Взаимодействие

Цитиколин усиливает эффекты леводопы.

Не следует назначать одновременно с ЛС , содержащими меклофеноксат.

Способ применения и дозы

Раствор для в/в , в/м введения.

В/в, в форме медленной в/в инъекции (в течение 3–5 мин, в зависимости от назначенной дозы) или капельного в/в вливания (40–60 капель в минуту).

В/в путь введения предпочтительнее, чем в/м . При в/м введении следует избегать повторного введения препарата в одно и то же место.

Рекомендуемый режим дозирования

Острый период ишемического инсульта и ЧМТ : 1000 мг каждые 12 ч с первых суток после постановки диагноза, длительность лечения не менее 6 нед . Через 3–5 дней после начала лечения (если не нарушена функция глотания) возможен переход на пероральные формы препарата Цераксон ® .

Восстановительный период ишемического и геморрагического инсультов, восстановительный период ЧМТ , когнитивные и поведенческие нарушения при дегенеративных и сосудистых заболеваниях головного мозга: 500–2000 мг в день. Дозировка и длительность лечения — в зависимости от тяжести симптомов заболевания. Возможно применение пероральных форм препарата Цераксон ® .

Пожилые пациенты

При назначении препарата Цераксон ® пожилым пациентам коррекция дозы не требуется.

Раствор в ампуле предназначен для однократного применения. Он должен быть немедленно использован после вскрытия ампулы.

Препарат совместим со всеми видами в/в изотонических растворов и растворов декстрозы.

Раствор для приема внутрь.

Перед применением препарат можно развести в небольшом количестве воды (120 мл или 1/2 стакана). Принимают во время еды или между приемами пищи.

Рекомендуемый режим дозирования

Острый период ишемического инсульта и ЧМТ : 1000 мг (10 мл или 1 пак.) каждые 12 ч. Длительность лечения не менее 6 нед .

Восстановительный период ишемического и геморрагического инсультов, восстановительный период ЧМТ , когнитивные и поведенческие нарушения при дегенеративных и сосудистых заболеваниях головного мозга: 500–2000 мг в день (5–10 мл или 1 пак.(1000 мг) 1–2 раза в день). Дозировка и длительность лечения — в зависимости от тяжести симптомов заболевания.

Пожилые пациенты

При назначении препарата Цераксон ® пожилым пациентам коррекция дозы не требуется.

Инструкция по использованию дозировочного шприца (рис. 1):

1. Поместить дозировочный шприц во флакон (поршень шприца полностью опущен) (рис. 1 (1).

2. Осторожно потянуть за поршень дозировочного шприца, пока уровень раствора не сравняется с соответствующей отметкой на шприце (рис. 1 (2).

3. Перед приемом нужное количество раствора можно развести в 1/2 стакана воды (120 мл) (рис. 1 (3).

После каждого использования, рекомендуется промывать дозировочный шприц водой.

Рекомендации по применению препарата Цераксон ® в пакетиках:

1. Отделить один пакетик от другого по отрывному шву. Придерживая пакетик вертикально, осторожно оторвать его край по отметке «Открывать здесь» (рис. 2).

2. Содержимое пакетика можно выпить непосредственно после вскрытия (рис. 3) или перед приемом можно развести в 1/2 стакана воды (120 мл) (рис. 4).

Передозировка

С учетом низкой токсичности препарата случаи передозировки не описаны.

Особые указания

В период лечения следует соблюдать осторожность при выполнении потенциально опасных видов деятельности, требующих особого внимания и быстрых реакций (управление автомобилем и другими транспортными средствами, работа с движущимися механизмами, работа диспетчера и оператора и т.п.).

Раствор для приема внутрь (дополнительно). На холоде может образоваться незначительное количество кристаллов вследствие временной частичной кристаллизации консерванта. При дальнейшем хранении в рекомендуемых условиях кристаллы растворяются в течение нескольких месяцев. Наличие кристаллов не влияет на качество препарата.

Форма выпуска

Раствор для внутривенного и внутримышечного введения, 500 мг/4 мл и 1000 мг/4 мл: в ампулах из бесцветного нейтрального стекла (гидролитический тип I) с защитными пластиковыми трубками и белыми полосами для разлома ампул, по 4 мл; в контурной ячейковой упаковке из ПВХ 3 или 5 амп.; в пачке картонной 1 упаковка по 3 или 5 амп. или 2 упаковки по 5 амп.

Раствор для приема внутрь, 100 мг/мл: 30 мл препарата во флаконе из бесцветного прозрачного стекла, укупоренного завинчивающейся пластиковой крышкой, обеспечивающей контроль первого вскрытия. Флакон вместе с дозировочным шприцем помещают в картонную пачку, имеющую внутри перегородки.

Раствор для приема внутрь, 100 мг/мл: 10 мл препарата в пакетике из комбинированного материала (полиэтилентерефталат/полистирол /алюминиевая фольга/полимерная пленка Сурлин). 6 или 10 пакетиков помещают в картонную пачку.

Производитель

Феррер Интернасьональ, С.А., Испания.

Адрес производственной площадки: Хуан Бускалья, 1-9, 08173 Сант Кугат-дел-Вальес, Барселона, Испания.

Владелец регистрационного удостоверения: Феррер Интернасьональ, С.А., Испания.

Юридический адрес: Гран Виа Карлос III, 94, 08028, Барселона, Испания.

Претензии потребителей направлять по адресу: ООО «Такеда Фармасьютикалс» 119048, Москва, ул. Усачева, 2, стр. 1.

Тел.: (495) 933-55-11; факс: (495) 502-16-25.

Ссылка на основную публикацию
Центр стоматологии «ИНТАН» на Луначарского, Россия, Санкт-Петербург, пр
ИНТАН Сеть центров имплантации и стоматологии +7 (812) 777-02-02 ПН ВТ СР ЧТ ПТ СБ ВС ИНТАН на проспект Просвещения,...
Цезолин (Cezolin) — инструкция по применению, состав, аналоги препарата, дозировки, побочные действи
Цезолин (Cezolin) Действующее вещество: Содержание Состав и форма выпуска Фармакологическое действие Фармакокинетика Показания препарата Цезолин Противопоказания Применение при беременности и...
Цели и мотивы деятельности
Цели и мотивы деятельности Ф. Н. Гоноболин. "Психология" Изд-во "Просвещение", М., 1973 г. OCR Biografia.Ru Приведено с небольшими сокращениями Деятельность...
Центр успеха и здоровья Краснодар — телефон, адрес, отзывы, контакты
Центр успеха и здоровья Информация zdorovie123.ru/ Инъекционные процедуры Лазерная косметология Удаление новообразований РЭГ УЗИ УЗИ 3D ЭКГ ЭЭГ Детский невролог...
Adblock detector