Флутамид (Флутамид) ГАРАНТ

Флутамид Сандоз (Flutamide Sandoz) инструкция по применению

⚠️ Государственная регистрация данного препарата отменена

Владелец регистрационного удостоверения:

Произведено:

Лекарственная форма

Форма выпуска, упаковка и состав препарата Флутамид Сандоз

Таблетки желтые, круглые, двояковыпуклые, с риской на одной стороне.

1 таб.
флутамид250 мг

Вспомогательные вещества: лактозы моногидрат 221.7 мг, натрия лаурилсульфат 15 мг, целлюлоза микрокристаллическая 100 мг, крахмал кукурузный 162.5 мг, кремния диоксид коллоидный 0.4 мг, магния стеарат 0.4 мг.

10 шт. — блистеры (10) — пачки картонные.
21 шт. — блистеры (1) — пачки картонные.
21 шт. — блистеры (4) — пачки картонные.

Фармакологическое действие

Флутамид является нестероидным антиандрогенным противоопухолевым препаратом. Конкурентно блокирует взаимодействие андрогенов с их клеточными рецепторами. Механизм действия основан на ингибировании захвата андрогена и/или ингибировании связывания андрогена в ядрах клеток тканей-мишеней. Его способность препятствовать действию тестостерона на клеточном уровне служит дополнением к лекарственной кастрации, вызываемой агонистами гонадотропин-рилизинг-гормона. Органами-мишенями фармакологического действия флутамида являются предстательная железа и семенные пузырьки. Флутамид не обладает эстрогенной, антиэстрогенной, прогестагенной и антигестагенной активностью.

Фармакокинетика

Флутамид при приеме внутрь быстро и полностью абсорбируется из ЖКТ, подвергаясь биотрансформации в печени. Метаболизируется с образованием основного биологически активного метаболита — альфа-гидроксилированного производного флутамида (2-оксифлутамид), достижение C max которого, составляет 2 ч и обнаруживается в течение 8 ч после приема препарата. 94-96% флутамида и 92-94% альфа-гидроксифлутамида связываются с белками плазмы. T 1/2 альфа-гидроксифлутамида — 6 ч (у пациентов пожилого возраста — 8ч).

Выводится преимущественно почками — 46%, через кишечник — 4.2% в течение 72 ч.

После многократного приема флутамида внутрь по 250 мг 3 раза/сут C ss препарата и его активного метаболита в сыворотке крови достигается после четвертой дозы препарата.

Показания препарата Флутамид Сандоз

  • лечение метастазирующего рака предстательной железы, когда показано подавление действия тестостерона;
  • в начале лечения в комбинации с агонистами гонадотропин-рилизинг-гормона;
  • в качестве дополнительного лечения больных, уже получающих терапию агонистами гонадотропин-рилизинг-гормона;
  • у больных с хирургической кастрацией;
  • лечение больных, у которых другие виды гормонотерапии были неэффективными или при непереносимости подобного лечения.

Открыть список кодов МКБ-10

Код МКБ-10 Показание
C61 Злокачественное новообразование предстательной железы

Режим дозирования

Таблетки принимают преимущественно после еды, не разжевывая, с небольшим количеством жидкости.

Внутрь, по 250 мг каждые 8 ч (по 1 таб. 3 раза/сут). В случае достижения положительного эффекта препарат применяется до появления признаков прогрессирования опухолевого заболевания.

В случае сочетанной терапии с агонистами гонадотропин-рилизинг-гормона оба препарата могут быть назначены одновременно или прием препарата Флутамид Сандоз начинают за 3 дня до первого приема агониста гонадотропин-рилизинг-гормона.

Побочное действие

Частота развития побочных эффектов изложена в соответствии со следующей градацией: наиболее часто — более 10 %, менее часто — от 1 до 10 %, редко — менее 1%.

При применении препарата в монотерапии

Со стороны пищеварительной системы: менее часто — диарея, тошнота, рвота, повышение аппетита, транзиторное нарушение функции печени; редко — гепатит или желтуха (в т.ч. холестатическая), некроз печени, печеночная энцефалопатия, повышение активности печеночных трансаминаз (эти побочные эффекты обычно обратимы после прекращения терапии, однако имелись сообщения о смертельных исходах вследствие выраженной печеночной недостаточности при терапии флутамидом), анорексия, изжога, запор, диспепсия, боли в области эпигастрия.

Со стороны сердечно-сосудистой системы: менее часто — ощущение сердцебиения, приливы крови к лицу (ощущение тепла); редко — отеки (лица, пальцев, стоп, голеней), повышение АД.

Со стороны нервной системы: редко — спутанность сознания, повышенная утомляемость, головная боль, головокружение, сонливость или бессонница (нарушение засыпания), невропатия и симптомы нарушения нервно-мышечной проводимости (оцепенение, парестезии, миалгия и/или миастения в руках, кистях, ступнях, ногах), тревога, депрессия.

Со стороны мочеполовой системы: наиболее часто — снижение либидо, импотенция; редко — подавление сперматогенеза; затрудненное мочеиспускание, изменение окраски мочи от янтарной до желто-зеленой.

Со стороны кожи: редко — зуд, опоясывающий лишай, изменение типа оволосения, экхимоз, прурит, реакции фотосенсибилизации, эритема, изъязвление, образование волдырей, токсический эпидермальный некроз, волчаночноподобный синдром.

Со стороны системы кроветворения: редко — гемолитическая анемия, макроцитарная анемия, метгемоглобинемия, лейкопения, тромбоцитопения.

Прочие: очень часто — гинекомастия и/или боли в области грудных желез (эти явления исчезают после отмены лечения или снижения дозы препарата); редко — боль в грудной клетке, кашель, затруднение дыхания, лимфатические отеки, новообразования грудной железы у мужчин (вторичные злокачественные опухоли), галакторея.

Возможно повышение в сыворотке крови концентрации мочевины и креатинина.

При лечении в комбинации с агонистами гонадотропин-рилизинг-гормона

Побочные эффекты и их частота возникновения такие же, как при монотерапии флутамидом, только клинически более выражены.

Дополнительно: редко — диспноэ, анорексия.

Противопоказания к применению

  • гиперчувствительность к флутамиду или к любому другому компоненту препарата;
  • детский возраст (безопасность и эффективность не установлены);
  • выраженная печеночная недостаточность.

С осторожностью препарат следует назначать пациентам с умеренно выраженной печеночной недостаточностью, почечной недостатчоностью, с сердечно-сосудистыми заболеваниями, у пациентов со склонностью к тромбозам, при состояниях, предрасполагающих к интоксикации анилином (один из метаболитов флутамида — метилаланиновое производное): дефицит глюкозо-6-фосфатдегидрогеназы, курение, гемоглобинопатия (М-гемоглобин), с дефицитом лактазы, непереносимостью лактозы, с глюкозо-галактозной мальабсорбцией.

Сравнение бикалутамида с другими антиандрогенами — Comparison of bicalutamide with other antiandrogens

Сравнение бикалутамида нестероидных антиандрогенов (NSAA) с другими антиандрогенами выявляет различия между препаратами с точки зрения эффективности , переносимости , безопасности и других параметров. По сравнению с другими НПВП первого поколения , флутамидом и нилутамидом , бикалутамид демонстрирует улучшенную активность , эффективность, переносимость и безопасность и в значительной степени заменил эти лекарства в клинической практике. По сравнению с НПВП второго поколения , энзалутамидом и апалутамидом , бикалутамид обладает меньшей активностью и эффективностью, но аналогичной переносимостью и безопасностью и более низкой склонностью к лекарственным взаимодействиям .

По отношению к стероидным антиандрогенам , таким как ципротерон ацетат и спиронолактон , бикалутамид имеет лучшую селективность в своем действии, высокую эффективность в качестве антагониста в андрогенном рецепторе , а также лучшую переносимость и безопасность. При использовании в качестве высокодозированной монотерапии бикалутамид демонстрирует немного меньшую эффективность при лечении рака простаты по сравнению с кастрацией и аналогами ГнРГ, но отличается и потенциально более высоким профилем переносимости и безопасности . В отличие от антигонадотропных антиандрогенов, таких как ципротерона ацетат и аналоги ГнРГ, бикалутамид не подавляет выработку тестостерона или эстрадиола, а фактически увеличивает его, что играет важную роль в различных профилях побочных эффектов лекарств.

Содержание

  • 1 Обзор
  • 2 NSAA первого поколения
    • 2.1 Эффективность
    • 2.2 Переносимость и безопасность
  • 3 NSAA второго поколения
    • 3.1 Эффективность
    • 3.2 Переносимость и безопасность
  • 4 Стероидные антиандрогены
    • 4.1 Эффективность
    • 4.2 Переносимость и безопасность
  • 5 Кастрация и аналоги ГнРГ
    • 5.1 Эффективность
    • 5.2 Переносимость и безопасность
  • 6 Ссылки

Обзор

Бикалутамид и другие нестероидные антиандрогены (NSAA) с момента их появления в значительной степени заменили ципротерона ацетат (CPA), более старый препарат и стероидные антиандрогены (SAA) при лечении рака простаты. Бикалутамид был третьим NSAA быть на рынке, с флутамид и нилутамид предшествующей и последующей enzalutamide . По сравнению с более ранними антиандрогенами , бикалутамид имеет значительно сниженную токсичность и, как утверждается, в отличие от них имеет превосходный и благоприятный профиль безопасности . По этим причинам, а также благодаря превосходной активности , переносимости и фармакокинетике , бикалутамид является предпочтительным и в значительной степени заменил флутамид и нилутамид в клинической практике. Соответственно, бикалутамид является наиболее широко используемым антиандрогеном при лечении рака простаты . В период с января 2007 года по декабрь 2009 года на его долю в США приходилось около 87,2% рецептов NSAA . До утверждения в 2012 году энзалутамида, нового и улучшенного НПВП с большей эффективностью и эффективностью , бикалутамид считался стандартным антиандрогеном при лечении рака простаты.

NSAA первого поколения

  • v
  • т
  • е

Эффективность

Что касается связывания с AR , активный ( R ) -энантиомер бикалутамида имеет сродство в 4 раза больше, чем у гидроксифлутамида, активного метаболита флутамида ( пролекарства ), и в 5 раз больше сродства, чем у нилутамида. . Кроме того, у бикалутамида самый длительный период полувыведения из трех препаратов: 6-10 дней для бикалутамида, 5-6 часов для флутамида, 8-9 часов для гидроксифлутамида и 23-87 часов (в среднем 56 часов). ч.) для нилутамида. Из-за относительно короткого периода полувыведения флутамида и гидроксифлутамида, флутамид необходимо принимать три раза в день с 8-часовыми интервалами, тогда как бикалутамид и нилутамид можно принимать один раз в день. По этой причине дозирование бикалутамида (и нилутамида) более удобно, чем дозирование флутамида. Большее сродство к AR и более длительный период полувыведения бикалутамида позволяют использовать его в относительно низких дозах по сравнению с флутамидом (750–1500 мг / день) и нилутамидом (150–300 мг / день) при лечении рака простаты.

Хотя его напрямую не сравнивали с нилутамидом, было обнаружено, что эффективность бикалутамида по крайней мере эквивалентна эффективности флутамида при лечении рака простаты при прямом сравнении. Более того, наблюдались признаки более высокой эффективности, включая значительно большее относительное снижение и повышение уровней простатоспецифического антигена (ПСА) и тестостерона, соответственно.

Флутамид от акне: инструкция по применению, противопоказания

Акне, связанное с нарушением гормонального баланса, требует некосметологических средств, а влияния на этиологический фактор. Может появиться сыпь при чрезмерном количестве тестостерона в крови. «Флутамид» — сильный медпрепарат, способный снизить уровень мужских гормонов, не влияя на работу коры надпочечников, предупредить андрогенную алопецию и связанную с ней угревую сыпь. Лекарство предназначено для мужчин. Женщин лечат другим препаратом с тем же активным ингредиентом, но с другими вспомогательными компонентами, под названием «Флутафарм».

Механизм работы

Препарат «Флутамид» относится к антиандрогенным средствам. Его действие основано на блокаде рецепторов к тестостерону за счет препятствия связыванию мужских гормонов со специальными клетками в простате, гипофизе и гипоталамусе — в гормонпродуцирующих органах. За счет накопительного эффекта препарат имеет пролонгированное действие. Период полного выведения лекарства из организма составляет 10—12 часов.

Показания

Против прыщей, как заболевания, препарат не назначается, поскольку он необходим только при нарушениях гормонального фона.

«Флутамид» используется при избытке тестостерона в крови пациента. Это может быть при опухолевых процессах, обменных нарушениях, соматических заболеваниях. Часто мужчинам назначают после удаления всей или части простаты, а женщинам при избыточном оволосении тела и лица по мужскому типу, а также в климактерический период, при раке гипофиза.

Курс лечения препаратом 7 дней.

Повышение уровня половых гормонов возможно у подростков, когда нарушается гормональный фон, что сопровождается угревой сыпью. Применения «Флутамида» способно снизить бурное проявление акне за счет ингибирования бурных метаболических процессов в организме. А также лекарство показано при генетических заболеваниях, что сопровождаются гормональными нарушениями.

Инструкция по применению

«Флутамид» против прыщей используют курсом не более 7 дней, чтобы не нарушить нормальный обмен веществ. Средство выпускается в таблетированной форме по 250 мг. Показано применение 1 таблетки 3 раза в день после приема пищи. Перед использованием средства для борьбы с акне нужно проконсультироваться с врачом, поскольку лекарство влияет на гипофизарные структуры, что нужно тщательно контролировать, дабы избежать дальнейших нарушений.

Если на протяжении 2—3 дней терапии «Флутамидом» нет изменений со стороны кожи, акне не реагирует на введенный препарат, нужно отменить средство. Если акне связано с изменением гормонального фона, это отобразится клинически: прыщи уменьшатся в размере и количестве, кожа приобретет нормальный цвет, а рост волос постепенно станет нормальным.

Противопоказания

Индивидуальная непереносимость составных элементов медпрепарата.

  • Некомпенсированные заболевания печени.
  • Дети до 12 лет.
  • Период беременности и кормления грудью.
  • Хроническая почечная недостаточность.
  • Вернуться к оглавлению

    Побочные эффекты

    Со стороны токсичности средство довольно часто вызывает негативные реакции. У женщин прием лекарства сопровождается болью молочных желез с галактореей. Возможно развитие гинекомастии, изменение работы сердечно-сосудистой системы, которые имеют обратное течение после окончания курса лечения при акне. В крови использование средства сопровождается снижением уровня лейкоцитов, тромбоцитов и гемоглобина.

    Весь курс лечения важно контролировать печеночную и почечную функцию. У мужчин прием «Флутамида» приводит к снижению количества сперматозоидов.

    Лечения сопровождается изменением общего состояния пациента: общей слабостью, головной болью, нарушением режима сна и бодрствования, депрессией. Больной жалуется на изменения стула, снижение аппетита, тошноту, рвоту, диспепсические расстройства. Возможно нарушение работы печени, что сопровождается повышением уровня АЛТ, АСТ, билирубина, креатинина.

    Со стороны половой системы наблюдается снижение либидо, у мужчин — импотенция. Цвет мочи в связи с применением «Флутамида» приобретает зеленый оттенок, повышается уровень креатинина и мочевины. Скорость клубочковой фильтрации снижается, возможно увеличение суточного диуреза, отечности на нижних конечностях, что связано с чрезмерной нагрузкой на почки.

    Читайте также:  Спастический парапарез нижних конечностей у ребенка — МедВопрос и консультация врача
    Ссылка на основную публикацию
    Флубендазол, одобренный FDA, противогельминтный, нацеливает стволовые клетки рака молочной железы; P
    Флубендазол, одобренный FDA, противогельминтный, нацеливает стволовые клетки рака молочной железы Считается, что стволовая клетка, подобная раку (CS-подобная клетка), ответственна за...
    Физиология тройничного нерва
    Тройничный нерв Тройничный нерв (лат. nervus trigeminus) — V пара черепных нервов, самый крупный из 12 черепных нервов. Нерв смешанного...
    Физиосфера — Все для физиотерапии
    Электрофорез с Эуфиллином Основные характеристики Эуфиллина Эуфиллин относится к числу синтетических средств с комбинированным составом, активные компоненты представлены этилендиамином, а...
    Флуимуцил – антибиотик ИТ инструкция по применению, цена и отзывы
    Флуимуцил антибиотик для ингаляций: инструкция Флуимуцил ИТ для ингаляций – комбинированное средство с антибактериальным, муколитическим эффектом. Выпускается в Италии. Назначают...
    Adblock detector