Клацид® (125 мг5 мл) инструкция по применению, показания

Клацид (таблетки, порошок, суспензия) — инструкция, особенности применения. Ответы на вопросы, 3 лучших аналога

Один из популярных антибиотиков, который назначается при множестве самых разных заболеваний у детей и взрослых — Клацид. Его любят педиатры, терапевты, пульмонологи и дерматовенерологи: в каждой из этих специализаций препарат пользуется заслуженной славой и популярностью. Однако же потребители порой не разделяют восхищения докторов. Причина кроется в достаточно высокой, особенно по нынешним непростым временам, стоимости антибиотика.

p, blockquote 1,0,0,0,0 —>

Вопросы сыплются как из рога изобилия: откуда такая цена? Почему другой препарат, содержащий такое же действующее вещество, стоит намного дешевле? Неужели нет ничего более экономичного? На самом деле вопросы эти не такие простые, как кажется на первый взгляд. Прояснить ситуацию мы постараемся в статье, посвященной препарату Клацид. И для начала немного расскажем о компании-производителе Клацида, Эббот (Abbot).

p, blockquote 2,0,0,0,0 —>

  1. Производитель
  2. Клацид как бренд
  3. Формы выпуска
  4. Клацид при инфекциях дыхательных путей
  5. Атипичное воспаление легких
  6. Клацид в дерматовенерологии
  7. Клацид в гастроэнтерологии
  8. Бренд и аналог: что лучше
  9. Как принимать Клацид

Производитель

Одно из крупнейших фармацевтических предприятий, Эббот развернул деятельность по всему миру. Его заводы и представительства находятся во многих странах и континентах. С этим нюансом связаны недоумения потребителей по поводу того, какое же происхождение имеет Клацид. На разных упаковках одного и того же препарата в качестве производителя может быть указана Германия, Франция, Бельгия и другие страны. Запутавшиеся покупатели порой обвиняют аптекарей в продаже «подделок» и «фальсификатов». Давайте разбираться вместе в фармацевтических хитростях.

В действительности Эббот — американская компания, которая работает сегодня более чем в 150 странах мира. Ее с уверенностью можно назвать фармацевтическим гигантом уровня Пфайзера. Созданное в 1888 году небольшое предприятие превратилось сегодня в одного из наиболее крупных производителей лекарств, специалисты которого создают новые лекарства.

p, blockquote 4,0,0,0,0 —>

На упаковке таблеток Клацида указывается местоположение не центрального офиса компании Эббот, расположенного в Иллинойсе, США, а адрес того завода, на котором и была создана эта серия препарата. Поэтому покупателей не должно сбивать с толку изменение страны-производителя.

p, blockquote 5,0,0,0,0 —>

>> Рекомендуем: если вы интересуетесь действенными методами избавления от хронического насморка, фарингита, тонзиллита, бронхита и постоянных простуд, то обязательно загляните на эту страницу сайта после прочтения данной статьи. Информация основана на личном опыте автора и помогла многим людям, надеемся, поможет и вам. Сейчас возвращаемся к статье. p, blockquote 6,0,1,0,0 —>

Клацид как бренд

Клацид — оригинальный препарат, действующим веществом которого является антибиотик кларитромицин. Под термином «оригинальный», или «бренд» в фармацевтике подразумевается лекарство, которое было создано впервые, практически «с нуля». Ярким примером оригинального препарата, знакомого практически каждому человеку, является знаменитая Виагра: именно с нее началась эра силденафила и вообще стимуляторов эрекции. Клацид также стал первым в мире препаратом кларитромицина. Новый антибиотик появился на свет в 1980 году. Его создателями стали ученые, работавшие в японской фармацевтической компании. Забегая вперед, скажем, что спустя несколько лет после выхода препарата на рынок Эббот выкупил патент у японцев и стал владельцем новой торговой марки.

p, blockquote 7,0,0,0,0 —>

Цель, которую преследовали японские ученые, состояла в создании лекарства на основе популярного в то время антибиотика группы макролидов эритромицина. Он был хорош уникальным спектром действия и высокой бактерицидной эффективностью, однако имел несколько существенных недостатков. Во-первых, Эритромицин достаточно плохо переносился — на фоне его приема часто развивались желудочно-кишечные побочные эффекты, такие как тошнота, рвота, желудочная боль и так далее. А во-вторых, Эритромицин достаточно медленно абсорбировался, то есть всасывался из желудка. Из-за этого его приходилось принимать как минимум четыре раза в день, что не только не очень удобно, но и чревато дополнительными побочными эффектами.

p, blockquote 8,0,0,0,0 —>

Усилия японских ученых увенчались успехом: они смогли создать полусинтетический препарат, близкий к Эритромицину с идеальным профилем эффективности и безопасности. Им и стал Кларитромицин, который после продажи патента Эбботу стал называться Клацидом.

p, blockquote 9,0,0,0,0 —>

Формы выпуска

Сегодня Клацид выпускается в четырех различных лекарственных формах:

p, blockquote 10,0,0,0,0 —>

  • порошок, из которого готовят раствор для инфузий (внутривенного капельного вливания);
  • порошок для изготовления суспензии (которую иногда ошибочно называют сиропом) для детей. Отметим, что эта форма имеет две дозировки: 125 мг и 250 мг в 5 мл готового лекарства. Чтобы скрыть горечь, присущую антибактериальным препаратам, в состав суспензии ввели сахарозу и фруктовую отдушку;
  • таблетки, доза 250 и 500 мг, покрытые оболочкой. Последняя скрывает неприятный, горький вкус Клацида (свойственный всем без исключения антибиотикам). Оболочка таблеток имеет желтый цвет.

Кроме того, наряду со стандартными формами Эббот выпускает и таблетки длительного, или пролонгированного действия — Клацид СР. С помощью специальных современных производственных технологий достигается медленное высвобождение антибиотика из таблеточной массы, благодаря чему обеспечивается более длительное его нахождение в плазме крови. Препараты длительного действия, в том числе и Клацид СР, можно принимать в два раза реже, чем обычные таблетки.

p, blockquote 11,0,0,0,0 —>

Клацид при инфекциях дыхательных путей

Клацид назначают при различных инфекционных заболеваниях, вызванных возбудителями, которые погибают под действием кларитромицина. Как и все другие макролиды, Клацид эффективен в отношении широкого ряда условно-патогенных и патогенных бактерий, среди которых стафилококки (включая золотистого), стрептококки, возбудители инфекций верхних дыхательных путей (в том числе и гайморита) моракселлы и гемофильные палочки, возбудители коклюша и многих других патологий.

p, blockquote 12,0,0,0,0 —>

В связи со столь широким спектром активности препарат успешно используется чуть ли не во всех областях медицины. Высокая эффективность Клацида в отношении множества грамположительных микроорганизмов, ответственных за поражение верхних и нижних дыхательных путей, обусловливает его применение в ЛОР-практике и пульмонологии. Клацид назначают для лечения:

Читайте также:  Фармацевтическое предприятие ООО «ПРАНАФАРМ»

Атипичное воспаление легких

Клацид наиболее целесообразно применять при пневмониях у ослабленных больных, например, пожилых людей, часто болеющих детей или пациентов с госпитальной пневмонией (то есть развившейся во время пребывания на стационарном лечении другого заболевания). Это связано с тем, что у больных со сниженной иммунной защитой довольно высока вероятность развития атипичных форм воспаления легких, вызванных не грамположительной флорой (пневмококками, стафилококками или моракселлами), а более редкими и гораздо более агрессивными возбудителями.

p, blockquote 14,0,0,0,0 —>

Так, например, пневмония может быть ассоциирована с бактериями, которые умудряются проникать внутрь клеток. Большинство антибиотиков не проникает через клеточную мембрану, и потому эти микроорганизмы оказываются неуязвимыми перед лицом пенициллинов или цефалоспоринов. Сколько не принимать Амоксициллин или не колоть Цефтриаксон при атипичной пневмонии — эффекта не будет. В то же время Клацид в средней дозе 500 мг (как, впрочем, и другие макролиды, например, Азитромицин) будет работать быстро и эффективно.

p, blockquote 15,0,0,0,0 —>

Отдельно хотелось бы отметить эффективность Клацида при болезни легионеров, или легионеллезе — пневмонии, вызванной бактериями легионеллами, которые колонизируются во влажной среде кондиционеров. Легионеллы абсолютно невосприимчивы к антибиотикам первой линии при воспалении легких (пенициллинам, в частности, Амоксициллину или его комбинации с клавуланатом). Именно поэтому первая в мире вспышка заболевания, случившаяся на съезде легионеров, унесла жизни нескольких десятков человек. Легионеллезом в первую очередь заболевают люди с ослабленной иммунной системой (категории, о которых мы упоминали выше). Если у врача есть основания подозревать у больного атипичную пневмонию, он назначает в качестве препарата выбора макролиды, и нередко выбор падает именно на Клацид.

p, blockquote 16,0,0,0,0 —>

Клацид в дерматовенерологии

Наряду с тем, Кларитромицин является одним из наиболее популярных антибактериальных препаратов в дерматовенерологии. Он эффективен при большинстве инфекций мягких тканей и кожи, и в том числе фурункулезе, фолликулите, роже (рожистом воспалении, ассоциированном со стафилококковой инфекцией), а также кожной инфекции, развивающейся после кошачьих царапин (фелинозе). Кроме того, Клацид в таблетках является одним из препаратов выбора для лечения двух очень «популярных» инфекций, передающихся половым путем: хламидиоза и микоплазмоза.

p, blockquote 17,0,0,0,0 —>

Кстати, многие венерологи, назначая курс лечения этих двух заболеваний, запугивают больных крайне низкой результативностью лечения. Они выписывают огромные рецепты, содержащие до десятка различных препаратов, рекомендуют массажи, ванночки, припарки и примочки, утверждая, что только в комплексе можно справиться с болезнью. Но на самом деле все не совсем так.

p, blockquote 18,0,0,0,0 —>

Байки о тяжелом, полном лишений и трудностей лечении хламидиоза и микоплазмоза связаны с тем, что и хламидии, и микоплазмы относятся к внутриклеточным бактериям, нечувствительным к большинству антибиотиков. Если же подобрать препарат верно и начать терапию макролидами (например, Клацидом или Сумамедом), то никаких проблем при соблюдении верных дозировок и длительности лечения не будет. Макролиды отлично проникают внутрь клетки и уничтожают бактерии.

p, blockquote 19,0,0,1,0 —>

Клацид в гастроэнтерологии

И еще одна «узкая» специализация Клацида — язвенная болезнь желудка и двенадцатиперстной кишки. Доказано, что подавляющее большинство случаев этих заболеваний связано с инфицированием бактерией хеликобактер пилори. Она умудряется выживать в агрессивной солянокислой среде желудка и способствовать изъязвлению его стенок. Долгие годы, пока не была открыта связь между язвой и инфекцией, заболевание считалось хроническим. Однако открытие хеликобактера, наконец, поставило точку в перманентном течении язвенной болезни. Сегодня даже тяжелые и множественные язвенные поражения можно вылечить буквально за две недели, в течение которых длится курс антибиотикотерапии. Препаратами первой линии являются Кларитромицин (Клацид), пенициллиновый антибиотик Амоксициллин и препарат из группы ингибиторов протонного насоса, способный длительно блокировать выработку соляной кислоты (Омепразол, Пантопразол, Рабепразол и другие).

p, blockquote 20,0,0,0,0 —>

Бренд и аналог: что лучше

Мы подошли к обсуждению одного из самых животрепещущих вопросов: что же лучше, брендовый, но дорогой Клацид, или более дешевый его аналог, например, Клабакс, Кларитромицин-Тева, Фромилид и так далее?

p, blockquote 21,0,0,0,0 —>

Дать однозначный ответ сложно. Оригинальный препарат и аналог имеют одну и ту же формулу, поэтому теоретически они должны работать одинаково. Однако действие лекарства во многом зависит и от вспомогательных веществ — ведь именно они обусловливают и скорость высвобождения, и особенности всасывания и выведения действующего вещества. Именно оригинальный препарат, формула которого подбиралась тщательно, на протяжении нескольких лет, имеет наиболее сбалансированный состав, обеспечивающий наиболее выгодные показатели распределения, а, следовательно, и эффективности. Эту информацию подтверждают и клинические исследования, свидетельствующие, что бренд и его аналоги никогда не являются полностью идентичными препаратами.

p, blockquote 22,0,0,0,0 —>

И тем не менее, сказать, что аналоги Клацида априори менее эффективные, чем оригинал, нельзя. «Так что же делать?» — спросит читатель. — «Покупать дорогой бренд или ограничиться более экономичным дженериком Клацида?» Бремя ответственности за принятие этого решения лучше переложить на плечи врача. Некоторые специалисты считают, что при тяжелых инфекциях не стоит экономить на лекарствах и имеет смысл покупать только оригиналы, которые гарантируют 100% результат. В то же время если болезнь неопасна, можно положиться и на аналоги. В общем и целом, решать эту дилемму лучше вместе с доктором и сугубо индивидуально.

p, blockquote 23,0,0,0,0 —>

Как принимать Клацид

И напоследок давайте разберемся, как и сколько дней принимать Клацид. В инструкции по применению для взрослых и детей указано, что таблетки Клацида следует назначать по 250–500 мг дважды в сутки на протяжении от 6 дней до 2 недель, а доза суспензии для ребенка рассчитывается в зависимости от веса и составляет по 7,5 мг Кларитромицина на один килограмм веса 2 раза в сутки. Если же назначается пролонгированная форма препарата, кратность приема сокращают вдвое, то есть по 500 мг один раз в день для взрослого больного.

p, blockquote 24,0,0,0,0 —>

Как правило, Клацид хорошо переносится при соблюдении дозировок и курса лечения. Иногда прием препарата может сопровождаться аллергическими реакциями, диспепсическими явлениями (тошнотой, болью в животе), однако в большинстве случаев побочные эффекты все-таки минимальны, в том числе и при лечении детей. И если доктор выписал вам или вашему ребенку Клацид, не стоит тревожиться о полумифических последствиях лечения антибиотиками. Гораздо продуктивнее и безопаснее для здоровья начать лечиться — и чем быстрее, тем лучше.

Читайте также:  Нифуроксазид инструкция, отзывы, аналоги, цена в аптеках - Медицинский портал

p, blockquote 25,0,0,0,0 —> p, blockquote 26,0,0,0,1 —>

Клацид и Клацид СР

Приглашаем в Telegram-канал @Gastroenterology Если лечение не помогает Популярно о болезнях ЖКТ Кислотность
желудка

Клацид ® и Клацид ® СР (лат. Klacid ® и Klacid ® SR) — антибиотики класса макролидов. Действующее вещество — кларитромицин. В гастроэнтерологии Клацид ® известен, как один из препаратов-антибиотиков, применяемых в составе комплексной терапии при эрадикации Helicobacter pylori.

Лекарственные формы Клацида
Показания к применению Клацида СР пролонгированного действия

Примечание. Клацид СР не рекомендован для применения в составе схем эрадикации Helicobacter pylori.

Показания к применению суспензии Клацида

Клацид в виде суспензии применяется для лечения перечисленных выше в разделе «Показания к применению Клацида СР пролонгированного действия» инфекционных заболеваний, а также микобактериальных инфекций, распространенных или локализованных, вызванных Mycobacterium avium и Mycobacterium intracellulare и локализованных инфекций, вызванных Mycobacterium chelonae, Mycobacterium fortuitum и Mycobacterium kansasii.

Кроме того, Клацид в виде суспензии применяется, в составе схем эрадикации Helicobacter pylori и при профилактике рецидивов язвы двенадцатиперстной кишки (только в комплексе с другими препаратами!).

Показания к применению Клацида немедленного высвобождения
Порядок применение и дозы Клацида в таблетках (немедленного высвобождения)

Клацид в таблетках принимают внутрь, не увязывая с приемом пищи. Взрослые, если врач не назначит иначе, принимают по одной таблетке Клацида, содержащей 250 мг кларитромицина, 2 раза в сутки. В более тяжелых случаях дозу увеличивают вдвое. Длительность лечения от 5 до 14 дней.

Больным с Cl креатинина менее 30 мл/мин назначают одну таблетку 250 мг раз в сутки, или при более тяжелых инфекциях — по одной таблетке 250 мг 2 раза в сутки в течение не более 14 дней.

Для лечения микобактериальных инфекций принимают Клацид исходя из дозы 500 мг кларитромицина 2 раза в сутки. Длительность лечения устанавливает врач

При распространенных инфекциях, вызванных Mycobacterium avium, у больных СПИДом: лечение Клацидом (в комбинации с другими антимикробными препаратами) продолжается пока имеется положительный эффект.

Клацид при эрадикации Helicobacter pylori и профилактике рецидивов язвенной болезни принимают только в составе комплекса препаратов, дозы и порядок приема зависит от применяемой «схемы» эрадикации (см. статью «Кларитромицин» или «Стандарты диагностики и лечения кислотозависимых и ассоциированных с Helicobacter pylori заболеваний (четвертое Московское соглашение)»).

Профессиональные медицинские публикации, касающиеся применения Клацида при эрадикации Helicobacter pylori
  • Маев И.В., Самсонов А.А., Андреев Н.Г., Кочетов С.А. Кларитромицин как основной элемент эрадикационной терапии заболеваний, ассоциированных с хеликобактерной инфекцией // Гастроэнтерология. 2011. №1.

На сайте gastroscan.ru в каталоге литературы имеется раздел «Антибиотики, применяемые при лечении заболеваний ЖКТ», содержащий статьи, посвященные применению антимикробных средств при терапии заболеваний органов пищеварительного тракта.

Порядок применение и дозы Клацида в виде суспензии

Суспензию Клацида приготавливают, постепенно добавляя во флакон с гранулами воду до уровня метки, после чего флакон встряхивают. Должно получиться 60 мл суспензии клацида, содержащей в 5 мл 125 мг кларитромицина, или 100 мл суспензии, содержащей в 5 мл 250 мг кларитромицина. Суспензия Клацида хранится при комнатной температуре до двух недель. Принимается суспензия внутрь, с молоком, с пищей или без пищи. Перед употреблением флакон с суспензией Клацида необходимо хорошо встрянуть.

Дозировка суспензии клацида при лечении немикобактериальных инфекций у детей. Длительность лечения — 5–7 дней, в зависимости от возбудителя и состояния пациента Разовая доза суспензии клацида рассчитывается исходя из 7,5 мг кларитромицина на кг веса пациента. Рассчитанная доза принимается дважды за сутки. Максимальная доза клацида — 500 мг кларитромицина 2 раза в сутки. В целях определения разовой дозы суспензии клацида можно исходить из следующего:

  • для детей с весом до 8 кг — исходить из приведенных выше 7,5 мг кларитромицина на кг веса
  • для детей с весом от 8 до 11 кг — принимать по половине чайной ложки (5 мл) суспензии клацида, содержащей 125 мг кларитромицина на 5 мл («125 мг/5 мл») дважды в сутки
  • для детей с весом от 12 до 19 кг — принимать по чайной ложке суспензии клацида «125 мг/5 мл» или по половине чайной ложки суспензии клацида, содержащей 250 мг кларитромицина на 5 мл («250 мг/5 мл») дважды в сутки
  • для детей с весом от 20 до 29 кг — принимать по полторы чайной ложке суспензии клацида «125 мг/5 мл» или по 0,75 чайной ложки суспензии клацида «250 мг/5 мл» дважды в сутки
  • для детей с весом от 30 до 40 кг — принимать по 2 чайной ложке суспензии клацида «125 мг/5 мл» или по одной чайной ложке суспензии Клацида «250 мг/5 мл» дважды в сутки

Доза суспензии Клацида у детей с микобактериальными инфекциями рассчитывается исходя из приема 15–30 мг кларитромицина на кг веса ребенка в сутки в два приема. Принимают клацид до тех пор, пока сохраняется клинический эффект.

При лечении детей со СПИДом рекомендуемая доза рассчитывается исходя из приема 15–30 мг кларитромицина на кг веса ребенка в сутки.

Порядок применение и дозы Клацида СР (пролонгированного действия)
Применение Клацида при беременности, лактации и у детей

Применение Клацида в I триместре беременности противопоказано. Во II и III триместрах беременности прием Клацида возможен если предполагаемая польза для матери превышает потенциальный риск для плода.

При лечении матери Клацидом следует прекратить кормление грудью.

В связи с недостаточностью данных о эффективности и безопасности не рекомендуется приём Клацида детьми в возрасте до трёх лет, Клацида СР — до 18 лет.

Другие лекарства с действующим веществом кларитромицин

Имеющие (имевшие) регистрацию в России: Бактикап, Биотерицин, Зимбактар, Киспар, Клабакс, Клабакс ОД, Кларбакт, Кларитромицин-Верте, Кларитромицин-Дж, Кларитромицин Зентива, Кларитромицин Протекх, Кларитромицин Пфайзер, Кларитромицин ретард-OBL, Кларитромицин СР, Кларитромицин-Тева, Кларитромицин Экозитрин, Кларитромицин-OBL, Кларитросин, Кларицин, Кларицит, Кларомин, Класине, Клеримед, Коатер, Лекоклар, Мицетинум, Ромиклар, Сейдон-Cановель, СР-Кларен, Фромилид и Фромилид Уно, Экозитрин.

Препарат с комплексным действующим веществом омепразол + тинидазол + кларитромицин — Пилобакт, с действующим веществом омепразол + амоксициллин + кларитромицин — Пилобакт АМ.

Представленные на украинском фармрынке:

  • кларитромицин: Кларитро Сандоз, Кларитро Сандоз XL
  • комбинация кларитромицин + рабепразол + орнизадол: Орнiстат и др.

Брэнды кларитромицина в разных странах: Crixan, Biaxin, Klaricid, Klabax, Klacid, Claripen, Clarem, Claridar, Fromilid, Clacid, Clacee, Vikrol, Infex, Clariwin.

Общая информация

По фармакологическому указателю клацид и клацид СР относятся к группе «макролиды и азалиды». По АТХ — к группе «J01 Антибактериальные препараты для системного использования» и имеют код J01FA09.

Информацию о лекарственных свойствах Клацида и Клацида СР, включая: список микроорганизмов, в отношении которых активен Клацид, Клацид в схемах эрадикации Helicobacter pylori, анитибиоткорезистентность Helicobacter pylori к Клациду (кларитромицину), сохранение микрофлоры кишечника при терапии Клацидом, фармакокинетика кларитромицина, взаимодействие клацида с другими лекарствами, противопоказания при приёме Клацида — см. в статье «Кларитромицин».

Читайте также:  Щитовидная железа как не пропустить проблему - Актуальная тема

Фирма производитель Клацида и Клацида СР — Эбботт Лабораториз (Abbott Laboratories), США, Франция, Италия.

У всех форм Клацида имеются противопоказания, побочные действия и особенности применения, необходима консультация со специалистом.

Клацид® СР

Инструкция

  • русский
  • қазақша

Торговое название

Международное непатентованное название

Лекарственная форма

Таблетки, покрытые оболочкой с модифицированным высвобождением, 500 мг

Состав

Одна таблетка, покрытая оболочкой, с модифицированным высвобождением, содержит:

активное вещество — кларитромицина 500 мг

вспомогательные вещества: кислота лимонная безводная, натрия альгинат, натрия кальция альгинат, лактоза, повидон, кислота стеариновая, магния стеарат, тальк.

состав оболочки: гипромеллоза, макрогол 400, макрогол 8000, титана диоксид (Е171), хинолиновый желтый алюминиевый лак (Е 104), кислота сорбиновая.

Описание

Таблетки желтого цвета, овальной формы, покрытые оболочкой.

Фармакотерапевтическая группа

Антибактериальные препараты для системного использования. Макролиды, линкозамиды и стрептограмины. Макролиды. Кларитромицин.

Код АТХ J01FA09

Фармакологические свойства

ФармакокинетикаАбсорбция

Фармакокинетика таблеток кларитромицина с модифицированным высвобождением была изучена у взрослых и сравнена с таковой для таблеток кларитромицина немедленного высвобождения по 250 и 500 мг. Величина абсорбции была равнозначна при применении эквивалентных доз. Абсолютная биодоступность составляет около 50 %. При многоразовом приеме препарата кумуляции не обнаружено и характер метаболизма в организме человека не изменяется. На основе обнаружения эквивалентной степени абсорбции, к лекарственной форме кларитромицина с модифицированным высвобождением применимы следующие данные, полученные in vitro и in vivo.

Распределение, биотрансформация и элиминация

Исследования in vitro показали, что кларитромицин связывается с белками плазмы человека на уровне, в среднем, около 70%, при клинически значимых концентрациях от 0,45 мкг/мл до 4,5 мкг/мл.

После приема препарата Клацид® СР, таблетки покрытые оболочкой, с модифицированным высвобождением, 500 мг, один раз в день после еды, равновесные максимальные концентрации (Cmax) кларитромицина и 14-ОН-кларитромицина в плазме крови составляют 1,3 мкг/мл и 0,48 мкг/мл соответственно. Периоды полуэлиминации исходного препарата и метаболита составляют, соответственно, 5,3 и 7,7 часа. После приема Клацида® СР в дозе 1000 мг один раз в день (2х500 мг) равновесные максимальные концентрации кларитромицина и 14-ОН-кларитромицина составляют в среднем 2,4 мкг/мл и 0,67 мкг/мл, соответственно. Период полувыведения исходного вещества в дозе 1000 мг составил приблизительно 5,8 часа, тогда как аналогичный показатель для 14-ОН-кларитромицина был приблизительно 8,9 часа. Тmax при приеме доз 500 мг и 1000 мг Клацида® СР был приблизительно 6 часов. В равновесном состоянии концентрации 14-ОН-кларитромицина не повышаются пропорционально дозе кларитромицина, а периоды полувыведения кларитромицина и его гидроксилированного метаболита имел тенденцию к удлинению при использовании более высоких доз. Такая нелинейная фармакокинетика кларитромицина, вместе с совокупным снижением образования продуктов 14-гидроксилирования и N-деметилирования при более высоких дозах указывают на то, что при высоких дозах нелинейный метаболизм кларитромицина становится более выраженным.

С мочой выводится около 40 % дозы кларитромицина, через кишечник – примерно 30 %.

Кларитромицин и его 14-ОН-метаболит легко распределяются в тканях и жидкостях организма. Ограниченные данные, полученные в исследовании с участием небольшого числа пациентов, свидетельствуют о том, что концентрация кларитромицина в спинномозговой жидкости после перорального приема незначительна (в частности, только 1-2% от концентрации в сыворотке крови в спинномозговой жидкости при нормальной проницаемости гемато-энцефалического барьера). Концентрации в тканях обычно в несколько раз выше концентраций в сыворотке.

Нарушение функции печени

В исследовании сравнения группы здоровых добровольцев с группой пациентов с нарушением функции печени, которые принимали 250 мг кларитромицина немедленного высвобождения дважды в день в течение двух дней и однократную дозу 250 мг на третий день, равновесные концентрации в плазме крови и системный клиренс кларитромицина существенно не отличались в обеих группах. В противоположность этому, равновесные концентрации 14-OH-метаболита были заметно ниже в группе пациентов с нарушением функции печени. Этот уменьшенный метаболический клиренс исходного соединения 14-гидроксилированием был частично компенсирован повышением почечного клиренса исходного препарата, приводя к сопоставимым равновесным концентрациям исходного препарата у пациентов с нарушенной функцией печени и здоровых добровольцев. Эти результаты указывают на то, что у лиц с умеренным или тяжелым поражением печени, но нормальной функцией почек никакой коррекции дозы не требуется.

Нарушение функции почек

Было проведено исследование с целью оценки и сравнения фармакокинетического профиля многократных 500 мг пероральных доз кларитромицина немедленного высвобождения с участием пациентов с нормальной и сниженной функцией почек. Концентрации в плазме, период полувыведения, Cmax и Cmin для кларитромицина и его 14-OH-метаболита были выше, а AUC – больше у пациентов с нарушением функции почек. Константа элиминации и выведение с мочой были более низкими. Степень изменения этих параметров зависит от степени нарушения функции почек: чем тяжелее поражение почек, тем более существенна разница.

Пациенты пожилого возраста

В группе пожилых людей концентрации в плазме исходного препарата и 14-OH-метаболита были выше, а выведение – медленнее, чем в группе молодых. Однако когда почечный клиренс соотносился с клиренсом креатинина, то никаких различий между двумя группами не было. Из этих результатов сделан вывод, что любое изменение фармакокинетики связано с функцией почек, а не возрастом как таковым.

Фармакодинамика

Кларитромицин является полусинтетическим макролидным антибиотиком, полученным путем замещения CH3O-группы гидроксильной (OH) группой в 6-м положении лактонного кольца эритромицина. Более точно кларитромицин — это — 6–О–метилэритромицин А.

Антибактериальное действие Клацида® СР определяется его связыванием с 5OS-рибосомальной субъединицей чувствительных бактерий и угнетением биосинтеза белка. Препарат обнаруживает высокую эффективность in vitro против стандартных штаммов бактерий и штаммов, выделенных в клинической практике. Он высоко эффективен в отношении широкого спектра аэробных и анаэробных грамположительных и грамотрицательных микроорганизмов. Минимальные ингибирующие концентрации (МИК) кларитромицина обычно в два раза ниже, чем МИК эритромицина. Кларитромицин in vitro высокоэффективен против Legionella pneumophila и Mycoplasma pneumoniae. Кларитромицин действует бактерицидно против Helicobacter pylori, активность кларитромицина при нейтральном рН выше, чем при кислом рН. In vitro и in vivo данные свидетельствуют о высокой эффективности кларитромицина против клинически значимых штаммов микобактерий. Исследования in vitro показали, что штаммы Enterobacteriaceae и Pseudomonas, как и грамотрицательные бактерии, не ферментирующие лактозу, нечувствительны к кларитромицину.

Активность кларитромицина в отношении большинства штаммов перечисленных ниже микроорганизмов показана как in vitro, так и в клинической практике.

Аэробные грамположительные микроорганизмы:

Аэробные грамотрицательные микроорганизмы:

Ссылка на основную публикацию
Кластерная головная боль — Cluster headache
(Бинга–) Хортона (гистамино-цефалгический) синдром Син.: эритропрозопалгия Бинга; мигрень Хортона; невралгия Харриса (Гарриса); вазодилатационная гемицефалгия; синдром «гистаминовой» головной боли (рубрика G44.0...
Клапан венозный роль и строение
Клапан венозный: роль и строение Клапан венозный — очень важный элемент кровеносной системы, который обеспечивает движение крови по направлению к...
Кларбакт инструкция по применению показания, противопоказания, побочное действие – описание Clarbact
Кларбакт в Санкт-Петербурге Кларбакт Инструкция по применению Цена на Кларбакт от 239.30 руб. в Санкт-Петербурге Купить Кларбакт в Санкт-Петербурге можно...
Клафоран инструкция по применению, цена, отзывы и аналоги
Клафоран ® (Claforan ® ) инструкция по применению Владелец регистрационного удостоверения: Произведено: Контакты для обращений: Лекарственная форма Форма выпуска, упаковка...
Adblock detector