СИРДАЛУД инструкция по применению, описание лекарственного препарата SIRDALUD противопоказания, побо

Сирдалуд

Сирдалуд: инструкция по применению и отзывы

Латинское название: Sirdalud

Код ATX: М03ВХ02

Действующее вещество: тизанидин (tizanidine)

Производитель: NOVARTIS Saglik Gida ve Tarim Urunleri Sanayi ve Ticaret, A. S. (Турция)

Актуализация описания и фото: 13.08.2019

Цены в аптеках: от 188 руб.

Сирдалуд – лекарственный препарат миорелаксирующего центрального действия.

Форма выпуска и состав

Сирдалуд выпускается в форме таблеток: белого или почти белого цвета, плоских, круглых, со скошенными краями, с риской (таблетки 2 мг) или перекрещивающимися рисками (таблетки 4 мг) на одной стороне и кодом OZ (таблетки 2 мг) или RL (таблетки 4 мг) на другой (по 10 штук в блистерах, в картонной пачке три блистера).

Состав 1 таблетки:

  • действующее вещество: тизанидин (в виде гидрохлорида тизанидина) – 2 мг или 4 мг;
  • вспомогательные компоненты: лактозы моногидрат, стеариновая кислота, целлюлоза микрокристаллическая, кремния диоксид коллоидный безводный.

Фармакологические свойства

Фармакодинамика

Тизанидин относится к миорелаксантам центрального действия. Он воздействует на определенные участки спинного мозга путем стимулирования пресинаптических альфа2-рецепторов, что приводит к торможению возбуждающих аминокислот, активирующих рецепторы к N-метил-D-аспартату (NMDA-рецепторы). Это обуславливает угнетение полисинаптической передачи возбуждения на уровне промежуточных нейронов, локализованных в спинном мозге. Так как чрезмерный мышечный тонус провоцируется именно по такому механизму, при его подавлении наблюдается снижение мышечного тонуса. Кроме миорелаксирующих свойств, тизанидин характеризуется также центральным анальгезирующим эффектом умеренной выраженности.

Доказана эффективность Сирдалуда как при хронических спазмах церебрального и спинального генеза, так и при мышечном спазме, сопровождающемся острыми болевыми ощущениями. Препарат снижает риск развития клонических судорог и снижает спастичность, что обуславливает уменьшение сопротивления пассивным движениям и увеличение объема активных движений. Миорелаксирующий эффект, измеряемый посредством «маятникового» теста и по шкале Ашворта, и побочные действия (снижение артериального давления и частоты сердечных сокращений) определяются содержанием тизанидина в плазме крови.

Фармакокинетика

Тизанидин всасывается практически полностью и достаточно быстро. Его максимальный уровень в плазме крови регистрируется приблизительно через 1 час после приема Сирдалуда. Вещество в значительной степени метаболизируется при «первом прохождении» через печень, благодаря чему биодоступность в среднем достигает примерно 34%. Максимальная концентрация тизанидина составляет 12,3 и 15,6 нг/мл после однократного и многократного приема лекарственного средства в дозе 4 мг соответственно.

После достижения равновесного состояния при внутривенном введении средний объем распределения равен 2,6 л/кг. Тизанидин связывается с белками плазмы крови приблизительно на 30%.

Большая часть тизанидина (около 95%) быстро метаболизируется в печени. In vitro процессы метаболизма, в которых принимает участие данное соединение, осуществляются с помощью изофермента CYP1A2 системы цитохрома Р450. Метаболиты не отличаются фармакологической активностью.

Период полувыведения активного компонента Сирдалуда из системного кровотока в среднем колеблется от 2 до 4 часов. Примерно 70% принятой дозы выводится преимущественно с мочой в виде метаболитов. В неизмененном виде выводится около 4,5% тизанидина.

При приеме 4 мг Сирдалуда в виде таблеток одновременно с приемом пищи изменений в фармакокинетике тизанидина не наблюдается. Даже с учетом возрастания максимальной концентрации вещества в крови на треть при приеме после еды данный эффект не имеет клинического значения. В этом случае степень и скорость всасывания [согласно данным о площади под фармакокинетической кривой «концентрация-время» (AUC)] не изменяются.

Для тизанидина при приеме в дозах 1–20 мг характерна линейная фармакокинетика.

У пациентов с дисфункциями почек (КК меньше или равен 25 мл/мин) максимальный уровень тизанидина в плазме крови в 2 раза превышает таковой у здоровых добровольцев. Конечный период полувыведения у таких больных составляет около 14 часов, что примерно в 6 раз увеличивает системную биодоступность тизанидина, которую измеряют по AUC.

Исследования фармакокинетики тизанидина у пациентов с дисфункциями печени практически не проводились. Поскольку тизанидин в основном метаболизируется в печени с участием изофермента CYP1A2 системы цитохрома, дисфункции печени могут спровоцировать увеличение системного воздействия препарата.

Достоверные сведения о фармакокинетике препарата у больных старше 65 лет отсутствуют. Фармакокинетические характеристики тизанидина не зависят от пола, а влияние на них расовой и этнической принадлежности не изучалось.

Показания к применению

Согласно инструкции, Сирдалуд применяют при болезненном мышечном спазме, обусловленном функциональными и статическими заболеваниями позвоночника (поясничный и шейный синдромы), или после хирургических операций (например, операции по поводу остеоартроза тазобедренного сустава или межпозвоночной грыжи).

Препарат также применяют при спастичности скелетных мышц при заболеваниях неврологического характера, например, при хронической миелопатии, рассеянном склерозе, дегенеративных заболеваниях спинного мозга, детском церебральном параличе (у пациентов старше 18 лет) и последствиях нарушений мозгового кровообращения.

Противопоказания

  • тяжелые нарушения печеночной функции;
  • детский и подростковый возраст до 18 лет (ввиду ограниченности опыта применения у данной возрастной категории);
  • одновременный прием с ципрофлоксацином или флувоксамином;
  • гиперчувствительность к основному или вспомогательным компонентам препарата.

Относительные (Сирдалуд применяют с осторожностью):

  • умеренно выраженные нарушения функции печени;
  • нарушения функции почек;
  • пожилой возраст старше 65 лет.

Инструкция по применению Сирдалуда: способ и дозировка

Таблетки Сирдалуд принимают внутрь. Режим дозирования подбирается индивидуально, с учетом особенностей конкретного пациента.

Начальная доза составляет по 2 мг три раза в сутки, при такой дозе минимизируется риск возникновения нежелательных побочных реакций.

Таблетки разной дозировки (2 мг и 4 мг) можно делить на две равные части.

Рекомендуемые дозы Сирдалуда:

  • болезненный мышечный спазм: по 2 мг или 4 мг три раза в сутки. При необходимости возможен дополнительный прием одной таблетки (2 мг или 4 мг), желательно перед сном, так как препарат может вызывать сонливость;
  • спастичность скелетных мышц вследствие неврологических заболеваний: начальная доза – не более 6 мг в сутки в три приема, затем дозу постепенно увеличивают на 2–4 мг каждые 3–7 дней. Оптимальный терапевтический эффект отмечался при суточной дозе 12–24 мг в 3–4 приема через одинаковые промежутки времени. Максимальная доза – 36 мг в сутки.

Пациентам старше 65 лет и лицам с умеренными нарушениями функции печени Сирдалуд назначают с осторожностью, начиная лечение с минимальной дозы, которую постепенно повышают до достижения дозы, оптимальной по соотношению эффективности и переносимости.

При почечной недостаточности (клиренс креатинина менее 25 мл/мин) в начале терапии доза препарата составляет 2 мг один раз в сутки. Затем ее постепенно повышают, учитывая переносимость и эффективность Сирдалуда. При необходимости получения более выраженного эффекта сначала повышают дозу, принимаемую однократно, а затем увеличивают кратность применения.

Отмену препарата проводят постепенно, особенно у пациентов, которые получали Сирдалуд в высоких дозах на протяжении длительного времени. В противном случае существует вероятность развития рикошетного повышения артериального давления и тахикардии.

Читайте также:  Разбитая губа ка лечить и чем обрабатывать рассечение

Побочные действия

  • пищеварительная система: очень часто – желудочно-кишечные расстройства, ощущение сухости в ротовой полости; часто – тошнота;
  • сердечно-сосудистая система: часто – понижение артериального давления (в некоторых случаях выраженное, вплоть до потери сознания и коллапса); нечасто – брадикардия;
  • нервная система и психика: очень часто – головокружение, сонливость; часто – нарушения сна, бессонница;
  • костно-мышечная система: очень часто – миастения;
  • лабораторные показатели: часто – повышение активности ферментов печени;
  • прочие реакции: очень часто – повышенная утомляемость.

При применении Сирдалуда в малых дозах (при болезненном мышечном спазме) перечисленные побочные эффекты выражены умеренно и проходят самостоятельно. Прием более высоких доз препарата, рекомендуемых при спастичности, приводит к учащению случаев возникновения и повышению выраженности побочных реакций, однако по-настоящему тяжелые случаи, требующие отмены препарата, возникают редко.

В клинической практике были отмечены нежелательные побочные явления со стороны следующих систем и органов (частота их возникновения не установлена):

  • печень и желчевыводящие пути: печеночная недостаточность, гепатит;
  • нервная система, психика и органы чувств: вертиго, спутанность сознания, затуманивание зрения, галлюцинации;
  • прочие реакции: синдром отмены, астения.

Передозировка

В настоящее время известно несколько случаев передозировки препарата, включая случай, когда принятая доза Сирдалуда составила 400 мг. Во всех ситуациях, описанных выше, наблюдалось полное выздоровление, процесс которого протекал без каких-либо особенностей. К симптомам передозировки относят сонливость, головокружение, беспокойство, удлинение интервала QT, снижение артериального давления, тошноту, рвоту, угнетение дыхательного центра, коматозное состояние.

Для полного выведения Сирдалуда из организма рекомендуется многократный прием активированного угля. Предположительно, форсированный диурез также способствует ускоренному выведению тизанидина. В дальнейшем может потребоваться симптоматическая терапия.

Особые указания

Нарушения функции печени чаще наблюдались у пациентов, получавших Сирдалуд в дозе более 12 мг в сутки. У таких пациентов, а также у больных с клиническими признаками нарушения печеночной функции (тошнота, чувство усталости, анорексия) рекомендуется контролировать функцию печени и проводить соответствующие пробы один раз в месяц в течение первых 4 месяцев терапии. При уровнях аланинаминотрансферазы и аспартатаминотрансферазы, стойко превышающих верхнюю границу нормы в 3 и более раз, препарат следует отменить.

Сирдалуд не рекомендуется назначать пациентам с тяжелой лактазной недостаточностью, наследственной непереносимостью галактозы или синдромом мальабсорбции глюкозы/галактозы, так как в состав таблеток входит лактоза.

При развитии сонливости на фоне лечения препаратом пациенты должны воздерживаться от выполнения работ, связанных с высокой концентрацией внимания и быстрой психомоторной реакцией.

Применение при беременности и лактации

Контролируемые исследования использования Сирдалуда у беременных пациенток не проводились, поэтому его не следует назначать такой категории больных (за исключением случаев, когда потенциальная польза перевешивает возможные риски). Эксперименты на животных не выявили явных признаков тератогенности препарата. При его введении животным в суточных дозах 10 и 30 мг/кг наблюдалось увеличение гестационного срока. Зарегистрированы случаи пренатальной и постнатальной гибели плода, а также задержки его развития. При приеме вышеуказанных доз самками у них проявлялись выраженные симптомы седации и миорелаксации. Учитывая площадь поверхности тела, вышеуказанные дозы превышали максимально допустимую дозу для человека (составляет 0,72 мг/кг в сутки) примерно в 2,2 и 6,7 раза.

Исследования у животных доказывают, что тизанидин в небольших концентрациях выделяется с молоком лактирующих самок. Не рекомендуется применять Сирдалуд в период лактации, поскольку сведения о проникновении данного соединения в грудное молоко у человека отсутствуют.

Перед началом лечения Сирдалудом пациенток репродуктивного возраста следует получить сведения о результате теста на беременность.

При введении Сирдалуда в суточных дозах 10 и 30 мг/кг самцам и самкам мужского и женского пола соответственно неблагоприятное влияние на фертильность отсутствовало. У особей мужского пола, получавших препарат в дозах, превышавших 30 мг/кг в сутки, и особей женского пола – в дозах, превышавших 10 мг/кг в сутки, наблюдалось снижение фертильности. Учитывая площадь поверхности тела, указанные дозы превышали максимально допустимую дозу для человека (равна 0,72 мг/кг в сутки) в 2,2 и 6,7 раза. При приеме таких доз беременными самками наблюдались особые клинические симптомы, выражающиеся в атаксии, снижении массы тела и выраженных признаках седации.

Лекарственное взаимодействие

Сирдалуд не рекомендуется применять одновременно с циметидином, рофекоксибом, тиклопидином, антиаритмическими препаратами (пропафенон, мексилетин, амиодарон), пероральными контрацептивами и некоторыми фторхинолонами (пефлоксацин, эноксацин, норфлоксацин), так как подобные комбинации могут привести к повышению плазменной концентрации тизанидина и, как следствие, удлинению интервала QTc.

Сирдалуд с осторожностью назначают одновременно с лекарственными средствами, удлиняющими интервал QT (азитромицин, амитриптилин, цизаприд).

При совместном применении с гипотензивными препаратами возможно выраженное снижение артериального давления и брадикардия; с рифампицином – снижение концентрации тизанидина в плазме на 50%, что приводит к уменьшению терапевтического действия Сирдалуда.

У курящих пациентов (при выкуривании более 10 сигарет в день) системная биодоступность тизанидина снижена почти на 30%, поэтому при длительном лечении может потребоваться увеличение дозы препарата.

Этанол может повышать риск развития побочных эффектов препарата. Сирдалуд, в свою очередь, способен усиливать подавляющее действие алкоголя на центральную нервную систему.

Антигистаминные средства, снотворные и седативные препараты могут увеличивать седативное действие тизанидина. Другие агонисты α2-адренорецепторов при одновременном применении с препаратом Сирдалуд потенциально усиливают гипотензивный эффект.

Аналоги

Аналогами Сирдалуда являются Тизалуд и Мидокалм.

Сроки и условия хранения

Хранить при температуре не более 25 °C в недоступном для детей месте.

Срок годности – 5 лет.

Условия отпуска из аптек

Отпускается по рецепту.

Отзывы о Сирдалуде

Согласно отзывам, Сирдалуд применяется у пациентов различных возрастных категорий. В среднем они оценивают результаты лечения им на 3,9 балла из 5. Многие больные отмечают появление неприятных побочных эффектов, среди которых преобладают усталость и сонливость. Также сообщают о значительном влиянии препарата на печень.

Врачи назначают Сирдалуд как средство симптоматической терапии, позволяющее уменьшить спазмы скелетной мускулатуры. При сильных проявлениях побочных эффектов либо отсутствии значимого результата после 3 дней лечения следует обратиться к специалисту, который скорректирует схему терапии.

Цена на Сирдалуд в аптеках

Примерная цена на Сирдалуд дозировкой 2 мг составляет 216–237 рублей, а дозировкой 4 мг – 318–350 рублей (за упаковку, содержащую 30 таблеток).

Сирдалуд ® (Sirdalud ® )

Владелец регистрационного удостоверения:

Произведено:

Лекарственная форма

Форма выпуска, упаковка и состав препарата Сирдалуд ®

Таблетки от белого до почти белого цвета, круглые, плоские, со скошенными краями, на одной стороне перекрещивающиеся риски, на другой — код «RL».

1 таб.
тизанидина гидрохлорид 4.576 мг,
что соответствует содержанию тизанидина основания 4 мг

Вспомогательные вещества: кремния диоксид коллоидный — 0.4 мг, стеариновая кислота — 4 мг, целлюлоза микрокристаллическая — 101.024 мг, лактоза — 110 мг.

10 шт. — блистеры (3) — пачки картонные.

RU1710715385

Фармакологическое действие

Миорелаксант центрального действия. Уменьшает повышенный тонус скелетных мышц, снимает их спазм; снижает сопротивление мышц при пассивных движениях, повышает силу произвольных сокращений. Мышечнорасслабляющий эффект тизанидина обусловлен, вероятно, угнетением спинномозговых полисинаптических рефлексов, что связывают с уменьшением высвобождения возбуждающих аминокислот из пресинаптических терминалей спинальных интернейронов, а также стимуляцией α2-адренорецепторов. На передачу возбуждения в нервно-мышечных синапсах тизанидин не влияет.

Показания активных веществ препарата Сирдалуд ®

Спастическое состояние скелетных мышц, вызванное неврологическими заболеваниями (рассеянный склероз, хроническая миелопатия, инсульт, дегенеративные заболевания спинного мозга). Болезненный спазм скелетных мышц, обусловленный поражением позвоночника (шейный и поясничный синдромы) или возникающий после операций (по поводу грыжи межпозвоночного диска или остеоартрита бедра).

Читайте также:  Амилоидоз — Заболевания — Справочники — Медицинский портал «МЕД-инфо»

Открыть список кодов МКБ-10

Код МКБ-10 Показание
G35 Рассеянный склероз
G81.1 Спастическая гемиплегия
G82.1 Спастическая параплегия
G82.4 Спастическая тетраплегия
G95.9 Болезнь спинного мозга неуточненная (миелопатия)
I69 Последствия цереброваскулярных болезней
M54.1 Радикулопатия
M54.2 Цервикалгия
R25.2 Судорога и спазм

Режим дозирования

Для прекращения болезненного спазма скелетных мышц применяют по 2-4 мг 3 раза/сут; в тяжелых случаях дополнительно рекомендуется принимать на ночь 2-4 мг. При спастических состояниях мышц, обусловленных неврологическими заболеваниями, начальная доза составляет 6 мг/сут в 3 приема. Дозу постепенно увеличивают на 2-4 мг/сут каждые 3-7 дней. Оптимальный терапевтический эффект обычно достигается при дозе 12-24 мг/сут, разделенный на 3-4 приема. Не следует превышать дозу 36 мг/сут.

Побочное действие

При применении тизанидина в относительно малых дозах в редких случаях наблюдаются сонливость, чувство усталости, головокружение, сухость во рту, тошнота, некоторое снижение АД; в более высоких дозах — указанные эффекты возникают чаще и значительнее выражены, кроме того, возможны бессонница, мышечная слабость, брадикардия, повышение активности трансаминаз в сыворотке.

Противопоказания к применению

Повышенная чувствительность к тизанидину.

Применение при нарушениях функции печени

С осторожностью применяют у пациентов с нарушениями функции печени.

Применение при нарушениях функции почек

С осторожностью применяют у пациентов с нарушениями функции почек.

Особые указания

С осторожностью применяют у пациентов с нарушениями функции печени и почек.

Влияние на способность к вождению автотранспорта и управлению механизмами

В начале лечения, при возникновении сонливости, следует избегать деятельности, требующей высокой концентрации внимания, быстрых психомоторных реакций.

Лекарственное взаимодействие

При одновременном применении с антигипертензивными средствами, (в т.ч. с диуретиками) возможно развитие выраженной артериальной гипотензии и брадикардии.

При одновременном применении этанола, препаратов с седативным действием усиливается седативный эффект.

СИРДАЛУД ® (SIRDALUD)

Состав и форма выпуска

  • Фармакологические свойства
  • Показания
  • Применение
  • Противопоказания
  • Побочные эффекты
  • Особые указания
  • Взаимодействия
  • Передозировка
  • Условия хранения
  • Диагнозы
  • Рекомендуемые аналоги
  • Торговые наименования

Фармакологические свойства

фармакодинамика. Тизанидин — релаксант скелетных мышц центрального действия. Основной точкой приложения его влияния является спинной мозг. Стимулируя пресинаптические α2-адренорецепторы, он угнетает высвобождение аминокислот, которые стимулируют рецепторы N-метил-D-аспартата (NMDA-рецепторы). В результате подавляется полисинаптическая передача сигнала на уровне межнейронных связей в спинном мозге, которая отвечает за избыточный тонус мышц, и тонус мышц снижается. Сирдалуд эффективен как при острых болезненных спазмах мышц, так и при хронической спастичности спинномозгового и церебрального происхождения. Он снижает сопротивление пассивным движениям и подавляет спазм и клонические судороги и улучшает силу активных сокращений мышц.

Всасывание и распределение . Тизанидин быстро всасывается. Cmax в плазме крови достигается приблизительно через 1 ч после применения. Средняя абсолютная биодоступность составляет 34%. Средний объем распределения стабильного состояния (Vss) после в/в применения составляет 2,6 л/кг массы тела. Связывание с белками плазмы крови — 30%. Относительно низкое среди пациентов отклонение фармакокинетических параметров (Cmax и AUC) облегчает достоверную предварительную оценку уровней в плазме крови после применения перорально.

Метаболизм/выведение . Препарат подвергается быстрому и экстенсивному метаболизму в печени. Тизанидин метаболизируется in vitro преимущественно CYP 1A2. Метаболиты неактивны. Они выделяются преимущественно почками (70%). Выведение суммарной радиоактивности (то есть субстанции в неизмененном виде и метаболитов) двухфазное, с быстрой начальной фазой (T½ — 2,5 ч) и более медленной фазой элиминации (T½ — 22 ч). Только небольшое количество субстанции в неизмененном виде (около 2,7%) выделяется почками. Средний T½ субстанции в неизмененном виде составляет 2–4 ч.

Фармакокинетика у отдельных групп больных . У больных с почечной недостаточностью (клиренс креатинина Влияние пищи . Одновременный прием пищи не влияет на фармакокинетический профиль таблеток Сирдалуд. Хотя значение Cmax возрастает на треть, это не является клинически значимым. Существенного влияния на всасывание не отмечено.

Показания СИРДАЛУД

болезненный мышечный спазм. Спастичность вследствие рассеянного склероза. Спастичность вследствие повреждений спинного мозга. Спастичность вследствие повреждений головного мозга.

Применение СИРДАЛУД

Сирдалуд имеет узкий терапевтический диапазон и высокую вариабельность концентрации тизанидина в плазме крови у разных пациентов. Поэтому важным является применение его в оптимальных дозах согласно потребности пациента. Начинать лечение следует с низкой дозы в 2 мг, что делает риск возникновения нежелательных эффектов от приема препарата минимальным. При необходимости дозу препарата можно постепенно повышать с соблюдением всех требуемых предосторожностей.

Облегчение болезненных мышечных спазмов . Применяют 2–4 мг 3 раза в сутки. В тяжелых случаях перед сном можно принять дополнительную дозу 2 или 4 мг.

Спастичность при неврологических нарушениях . Дозу следует подбирать индивидуально для каждого пациента.

Начальная суточная доза не должна превышать 6 мг, разделенных на 3 приема. Ее можно повышать постепенно до 2–4 мг 2 раза с интервалами 3–7 дней. Обычно оптимальный терапевтический эффект достигается при суточной дозе 12–24 мг, разделенной на 3 или 4 приема. Не следует превышать общую суточную дозу 36 мг.

Особые популяции пациентов

Применение у детей и подростков . Опыт применения препарата Сирдалуд у детей и подростков ограничен, поэтому не рекомендуется к использованию у этой категории пациентов.

Применение у лиц пожилого возраста . Опыт применения препарата у больных пожилого возраста ограничен, поэтому следует соблюдать осторожность при применении препарата Сирдалуд у этой категории пациентов. Рекомендуется начинать лечение с минимальной дозы и постепенно с осторожностью повышать его «малыми шагами» до достижения оптимального соотношения индивидуальной переносимости и терапевтической эффективности препарата.

Применение у пациентов с нарушением функции почек . Для пациентов с нарушениями функции почек (клиренс креатинина Применение у пациентов с нарушением функции печени . Лечение лиц с тяжелыми нарушениями функции печени противопоказано. Сирдалуд в значительной степени метаболизируется в печени. Сирдалуд следует с осторожностью применять при лечении пациентов с умеренно выраженными нарушениями функции печени. Лечение требуется начинать с минимальной дозы, возможное повышение дозы необходимо проводить с осторожностью и с учетом индивидуальной переносимости пациентом препарата Сирдалуд.

Прерывание лечения . В случае необходимости прерывания лечения дозу следует снижать медленно и постепенно. Особенно это касается пациентов, применявших препарат в повышенной дозе в течение длительного времени. Таким образом снижается риск развития рикошетного повышения АД и тахикардии.

Противопоказания

повышенная чувствительность к тизанидину или любому другому компоненту препарата. Тяжелые нарушения функции печени. Одновременное применение тизанидина с мощными ингибиторами CYP 1A2, такими как флувоксамин или ципрофлоксацин.

Побочные эффекты

побочные реакции — такие как сонливость, усталость, головокружение, сухость во рту, сниженное АД, тошнота, нарушения со стороны пищеварительного тракта и повышенные уровни трансаминаз в плазме крови — обычно слабо выражены и преходящи у пациентов, применяющих препарат в низких дозах, рекомендуемые для купирования болезненного мышечного спазма.

При приеме в дозах, превышающих рекомендуемые, для устранения спастичности вышеперечисленные побочные реакции возникают чаще и более выражены, однако они редко бывают настолько серьезными, чтобы прекратить лечение. Также могут возникнуть такие побочные реакции: артериальная гипотензия, брадикардия, мышечная слабость, нарушение сна, галлюцинации и гепатит.

Появление таких симптомов зарегистрировано после внезапной отмены тизанидина, особенно после длительного лечения и/или приема в высоких суточных дозах и/или сопутствующей терапии антигипертензивными препаратами. При таких обстоятельствах у пациентов могут возникнуть АГ и тахикардия. В отдельных случаях такая рикошетная АГ может вызвать инсульт. Поэтому лечение тизанидином не следует прекращать внезапно, а только путем постепенного снижения дозы.

Читайте также:  Вакцинация от пневмококка новая прививка в календаре; ГБУЗ СК; Городская клиническая поликлиника № 5

Для оценки частоты возникновения различных побочных реакций использовали следующую классификацию: очень часто (≥1/10), часто (≥1/100, Психические нарушения: часто — бессонница, нарушение сна.

Со стороны ЦНС: очень часто — сонливость, головокружение; частота неизвестна — спутанность сознания, вертиго.

Со стороны сердца: нечасто — брадикардия

Со стороны сосудистой системы: часто — артериальная гипотензия; незначительное снижение АД.

Со стороны пищеварительного тракта: очень часто — сухость во рту, гастроинтестинальные расстройства; часто — тошнота.

Гепатобилиарные нарушения: часто — повышенные уровни трансаминаз в плазме крови.

Со стороны костно-мышечной системы: очень часто — мышечная слабость.

Общие нарушения: очень часто — повышенная утомляемость.

О дополнительных побочных реакциях на препарат сообщалось в пострегистрационных исследованиях.

Сообщения об этих побочных реакциях поступали от неопределенного числа пациентов, поэтому невозможно достоверно оценить их частоту.

Со стороны иммунной системы: реакции повышенной чувствительности (включая анафилаксию, отек горла, одышку и крапивницу).

Психические нарушения: галлюцинации, спутанность сознания.

Со стороны ЦНС: вертиго.

Со стороны сердечно-сосудистой системы: синкопе.

Со стороны органа зрения: затуманивание зрения.

Гепатобилиарные нарушения: гепатит, печеночная недостаточность.

Со стороны кожи и подкожной клетчатки: сыпь, эритема, зуд, дерматит.

Общие нарушения: астения, синдром отмены.

Особые указания

одновременное применение CYP 1A2 ингибиторов с тизанидином не рекомендуется.

После внезапной отмены препарата или быстрого снижения дозы у пациентов могут возникнуть АГ и тахикардия. В отдельных случаях такая рикошетная АГ может вызвать инсульт. Лечение тизанидином не следует прекращать внезапно, а только постепенно снижая дозу.

Для пациентов с почечной недостаточностью (клиренс креатинина Q–T (например цизаприд, амитриптилин, азитромицин).

Осторожность необходима для пациентов с ИБС и/или сердечной недостаточностью. Следует проводить контроль ЭКГ с регулярными интервалами в начале применения препарата Сирдалуд у этих пациентов.

Перед применением данного препарата пациентам с миастенией gravis необходимо тщательно оценивать соотношение риск/польза.

Опыт применения у детей и подростков ограничен, поэтому применение препарата Сирдалуд не рекомендуется у этой категории пациентов.

Следует соблюдать осторожность при применении данного препарата у лиц пожилого возраста.

Таблетки Сирдалуд содержат лактозу. Пациентам с редкими наследственными заболеваниями — непереносимостью галактозы, тяжелой недостаточностью лактазы или глюкозо-галактозным синдромом мальабсорбции — таблетки Сирдалуд применять не рекомендуется.

Применение в период беременности и кормления грудью

Женщины детородного возраста . Женщины детородного возраста, которые живут половой жизнью, должны провести тест на беременность до начала лечения препаратом Сирдалуд. Женщинам детородного возраста следует сообщить, что результаты исследований на животных свидетельствуют о том, что Сирдалуд негативно воздействует на плод. Женщины детородного возраста, которые живут половой жизнью, должны применять эффективные методы контрацепции (методы, которые допускают беременность в менее чем 1% случаев) на протяжении всего периода лечения препаратом Сирдалуд и в течение 1 дня после прекращения лечения препаратом.

Беременность. Данные о применении препарата Сирдалуд у беременных ограничены, поэтому не следует назначать в период беременности, за исключением тех случаев, когда потенциальная польза для матери превышает возможный риск для плода.

Кормление грудью. При применении тизанидина у крыс и кроликов тератогенного действия не наблюдали. Опыты на животных показали, что тизанидин проникает в грудное молоко в незначительном количестве. Поэтому женщинам, кормящим грудью, назначать препарат не следует.

Фертильность. Не отмечено нарушения фертильности у самцов крыс, получавших препарат в дозе 10 мг/кг/сут и у самок крыс, получавших препарат в дозе 3 мг/кг/сут. Снижение фертильности выявлено у самцов крыс, получавших препарат в дозе 30 мг/кг/сут, и у самок крыс, получавших препарат в дозе 10 мг/кг/сут. При применении препарата в этих дозах также отмечены седация, уменьшение массы тела и атаксия.

Дети. Опыт применения препарата в педиатрии ограничен. Назначать Сирдалуд детям не рекомендуется.

Способность влиять на скорость реакции при управлении транспортными средствами или работе с другими механизмами. Тизанидин может вызвать сонливость, головокружение и/или артериальную гипотензию, таким образом ослабляя способность пациента управлять транспортными средствами или работать с механизмами. Риски возрастают при одновременном употреблении алкоголя.

Поэтому следует воздерживаться от деятельности, требующей высокой концентрации внимания и быстрой реакции, например от управления транспортными средствами или работы с машинами и механизмами.

Взаимодействия

одновременное применение известных ингибиторов CYP 1A2 может повысить уровень тизанидина в плазме крови. Повышение уровня тизанидина в плазме крови может привести к появлению симптомов передозировки, таких как удлинение интервала Q–T .

Одновременное применение известных индукторов CYP 1A2 может снижать уровень тизанидина в плазме крови. Снижение уровня тизанидина в плазме крови может привести к снижению терапевтического эффекта Сирдалуда.

Одновременное применение мощных ингибиторов CYP 1A2, таких как флувоксамин или ципрофлоксацин, с тизанидином противопоказано. Одновременное применение тизанидина с флувоксамином увеличивает AUC тизанидина в 33 раза, тогда как одновременное применение тизанидина с ципрофлоксацином увеличивает AUC тизанидина в 10 раз. Это может привести к клинически значимому и долговременному снижению АД, сопровождающемуся сонливостью, головокружением и сниженной психомоторной производительностью.

Одновременное применение тизанидина с другими ингибиторами CYP 1A2, такими как антиаритмические препараты (амиодарон, мексилетин, пропафенон), циметидин, некоторые фторхинолоны (эноксацин, пефлоксацин, норфлоксацин), рофекоксиб, пероральные контрацептивы и тиклопидин, не рекомендуется.

Повышение уровня тизанидина в плазме крови может вызвать симптомы передозировки, в том числе удлинение интервала Q–T .

Одновременное применение препарата Сирдалуд с антигипертензивными препаратами, включая диуретики, может иногда вызывать артериальную гипотензию и брадикардию. У некоторых пациентов, применявших одновременное лечение антигипертензивными препаратами, отмечали рикошетную АГ и рикошетную тахикардию при резкой отмене тизанидина. В отдельных случаях рикошетная АГ может вызвать инсульт.

Сочетанное применение препарата Сирдалуд с рифампицином может привести к 50% снижению концентрации тизанидина. Таким образом, терапевтический эффект может быть снижен при применении рифампицина в ходе терапии препаратом Сирдалуд, что может быть клинически значимым для некоторых пациентов. Длительного одновременного применения следует избегать, и если это необходимо, то требуется очень осторожно корригировать дозу.

Применение препарата Сирдалуд приводит к 30% снижению системного влияния тизанидина у курящих (более 10 сигарет в день). Длительное применение препарата у пациентов, которые много курят, требует применения препарата в более высоких дозах.

Одновременное применение препарата Сирдалуд и других лекарственных средств центрального действия (например седативных и снотворных средств (бензодиазепин или баклофен), некоторых антигистаминных препаратов и анальгетиков, психотропных средств, наркотических средств) может увеличивать выраженность эффектов каждого из препаратов и усиливать снотворный эффект Сирдалуда. Это касается, в частности, одновременного употребления алкоголя, что может непрогнозированно изменить или усилить эффект Сирдалуда и повысить риск возникновения побочных реакций, поэтому следует воздержаться от употребления алкоголя.

Применения препарата Сирдалуд одновременно с α2-адренергическими агонистами (например с клонидином) следует избегать в связи с их потенциальным аддитивным гипотензивным эффектом.

Передозировка

получено очень мало сообщений относительно передозировки препарата Сирдалуд. У всех пациентов, у которых зарегистрированы единичные случаи передозировки данного препарата, включая 1 пациента, который принял 400 мг препарата Сирдалуд, выздоровление прошло без осложнений.

Симптомы: тошнота, рвота, артериальная гипотензия, брадикардия, удлинение интервала Q–T , головокружение, миоз, респираторный дистресс, кома, беспокойство, сонливость.

Лечение. Для выведения препарата из организма рекомендуется многократное применение активированного угля в высоких дозах. Форсированный диурез, возможно, ускорит выведение препарата. В дальнейшем следует проводить симптоматическое лечение .

Ссылка на основную публикацию
СИОФОР или ГЛЮКОФАЖ — что лучше для похудения и в чем разница
Метформин Фармдействие Бигуанид, гипогликемическое средство для перорального приема. У больных сахарным диабетом снижает концентрацию глюкозы в крови путем угнетения глюконеогенеза...
Синонимы к слову ОПИСТОРХОЗ
ОПИСТОРХОЗ (ОПИСТОРХИ) у детей и взрослых. Паразиты >> Общие признаки паразитарных инвазий >> ОПИСТОРХОЗ (ОПИСТОРХИ, ДВУУСТКА СИБИРСКАЯ ИЛИ КОШАЧЬЯ) ОПИСТОРХОЗ...
Синтез холестерина в организме биохимия, обмен и его регуляция
Как происходит синтез холестерина в организме? В организме человека происходит ежеминутно много биохимических реакций и обменных процессов. Метаболизм не останавливается...
СИРДАЛУД инструкция по применению, описание лекарственного препарата SIRDALUD противопоказания, побо
Сирдалуд Сирдалуд: инструкция по применению и отзывы Латинское название: Sirdalud Код ATX: М03ВХ02 Действующее вещество: тизанидин (tizanidine) Производитель: NOVARTIS Saglik...
Adblock detector