Таблетки Кетопрофен – инструкция по применению аналоги, состав и форма выпуска, от чего помогает, мо

Таблетки Кетопрофен — средство для лечения суставов

Рано или поздно у каждого человека появляются проблемы с опорно-двигательным аппаратом. Для быстрого облегчения состояния часто прибегают к помощи препарата Кетопрофен — таблетки и иные его фармацевтические формы предназначены для симптоматического лечения болезней, связанных с суставами и костями в целом.

Это противовоспалительное лекарство способно в первую очередь снизить боли при артрите. Такая болезнь сопровождается серьезным воспалением и массой неприятных симптомов, которые обязательно следует устранить.

Как действует Кетопрофен

Таблетки Кетопрофен обладают различными свойствами:

  1. Средство снимает воспаление, которое присуще болезням суставов.
  2. Обладает анальгезирующим и жаропонижающим свойствами.
  3. Действующее вещество положительно сказывается на нормализации уровня тромбоцитов.

Терапевтическая значимость этих таблеток заключается в их возможности угнетать или практически полностью прекращать процесс выработки фермента, который принимает непосредственное участие в синтезе простагландинов. Препарат регулирует синтез Pg. Известно, что эти вещества в чрезмерном количестве способны спровоцировать появление большого отека и припухлости в зоне сустава. Простагландины способствуют возникновению болевых ощущений. Регулярное применение таблеток Кетопрофен позволяет значительно снизить болевые ощущения (и в состоянии покоя, и при активном движении).

Капсулы снимают воспаление и припухлость полностью через 6–7 дней после начала лечения. Буквально через 1–2 часа после перорального приема таблеток боль исчезает, и пациент чувствует первый эффект. Концентрация вещества в суставной жидкости остается высокой почти сутки.

Кому необходимо принимать лекарство

Как указывается в инструкции, показания к применению таблеток Кетопрофена могут быть самыми разными.

  1. Чаще всего курс лечения данным препаратом в таблетках назначается для симптоматического лечения хронического воспаления суставов.
  2. Нередко таблетки выписываются для устранения неприятных симптомов при ревматоидных полиартритах, когда в суставе начинают разрушаться кости и хрящевые структуры.
  3. Нередко выписывается препарат и для устранения псориатических артритов, которые возникли на фоне прогрессирующей формы псориаза.
  4. Лекарство применяется при спондилоартрите (заболевании позвоночника).
  5. Избавиться от неприятных симптомов также смогут и пациенты с подагрой, в суставах которых откладываются соли мочевой кислоты.
  6. Нередко этот препарат назначается при заболеваниях опорно-двигательного аппарата, которые имеют воспалительно-дегенеративный характер. В частности, это могут быть воспаления ткани сухожилия, воспаления вокруг сухожилия и соседней мембраны и т.д. Нуждается в таком медикаментозном лечении и пациент с диагнозом люмбаго (острая боль в поясничном отделе позвоночника), бурсит (воспаление слизистых сумок в области суставов).
  7. Этот препарат активно используется для устранения болевого синдрома в мышцах. Ну и, конечно же, Кетопрофен способен избавить от различных заболеваний лимфоузлов и кровеносных сосудов.
  8. Если же говорить о геле, его активно применяют при спортивных травмах, растяжениях и ушибах.

Противопоказания

В инструкции указаны противопоказания к применению:

  1. Не рекомендуется использовать данное средство при тяжелых нарушениях функций почек и печени, так как именно эти органы участвуют в процессе выведения препарата из организма.
  2. Профессионалы не рекомендуют применять таблетки пациентам с язвенной болезнью, которая находится на стадии обострения.
  3. Нежелательно использовать это медикаментозное средство при серьезных воспалительных заболеваниях кишечника.
  4. Кетопрофен полностью противопоказан пациентам, у которых есть индивидуальная непереносимость веществ, имеющихся в составе средства.
  5. Этот препарат для суставов ни в коем случае нельзя использовать беременным женщинам и кормящим грудью матерям.
  6. Не рекомендуется Кетопрофен применять для лечения детей младше 14 лет.

Особое внимание должно уделяться пациентам, которые страдают бронхиальной астмой, анемией, печеночной или сердечной недостаточностью, алкоголизмом, язвой желудка. В таких случаях врачом назначается особая дозировка для каждого пациента индивидуально.

Как применять средство

Инструкция по применению Кетопрофена предусмотрена в упаковке к каждой форме препарата.

Выбор конкретной формы назначается с учетом индивидуальных особенностей пациента.

Все препараты, которые выпущены для перорального приема, можно между собой комбинировать. Их выпускают в виде капсул, гранул, драже и т.д.

Таблетки и другие препараты для перорального приема специалисты рекомендуют пить во время приема пищи. Обычно назначается 3-разовое употребление действующего вещества, доза составляет 100 мг. Таблетки пролонгированного действия следует пить 2 раза в день по 150 мг. Если же врач назначил капсулы, тогда утром и днем надо пить по 50 мг препарата, а вечером по 100 мг.

Гранулы, как правило, применяются 3 раза в день по 1 пакетику. В каждом из них содержится по 80 мг активного вещества. Разовая доза для детей до 18 лет и пожилых людей (60 лет и старше) составляет 1/2 пакетика. Перед приемом содержимое следует растворить в половине стакана теплой воды.

Прежде чем приступить к лечению данным препаратом, следует посоветоваться со специалистом. Принимать препарат дольше 2 недель строго запрещено. Корректировать или назначать дополнительный курс может только врач.

Нежелательные реакции

Хоть состав таблеток Кетопрофен и не содержит никаких вредных веществ, которые могли бы вызвать негативные последствия, все же побочные эффекты порой проявляются у пациентов:

  1. Чаще всего возникают неблагоприятные симптомы, связанные с воздействием на ЖКТ. Это метеоризм, вздутие, тошнота и рвота, а также диарея. Нередко у пациента пропадает аппетит.
  2. Слизистые оболочки ротовой полости может поразить стоматит.
  3. Нередко возникают проблемы и с нервной системой. Пациент может чувствовать головокружение, чрезмерное нервное возбуждение или, наоборот, пассивность ко всему происходящему. Такой человек быстро устает и чувствует сонливость, хотя заснуть так и не может.
  4. Возникают проблемы и с органами обоняния. Человек, принимающий Кетопрофен, может жаловаться на нарушение зрительного восприятия (нечеткость и размытость). На слизистых оболочках глаза нередко появляется конъюнктивит. Пострадать могут и органы слуха: звон в ушах или человек слышит неизвестного происхождения шумы.
  5. Прием препарата может отразиться и на работе сердца. Повышенное давление или тахикардия может говорить о том, что пора прекращать прием действующего вещества.
  6. Был зафиксирован еще целый ряд побочных эффектов: слезоточивость, кровь из носа, чрезмерное потоотделение, зуд кожи, высыпания, жажда и отдышка. И это далеко не весь список.

Вызвать или обострить эти побочные эффекты может лекарственное взаимодействие Кетопрофена с другими препаратами. Именно поэтому перед применением вещества следует сообщить специалисту о препаратах, которые вы употребляете совместно с ним.

Стоимость и мнение пациентов

Цена данного средства умеренная и доступна среднестатистическому жителю. Она составляет 145 рублей за 20 таблеток в упаковке.

А отзывы потребителей говорят о том, что лекарство действительно эффективное.

Кетопрофен (Ketoprofen)

Владелец регистрационного удостоверения:

Лекарственная форма

Форма выпуска, упаковка и состав препарата Кетопрофен

Таблетки 1 таб.
кетопрофен100 мг

20 шт. — флаконы темного стекла (1) — пачки картонные.

Фармакологическое действие

НПВС. Обладает противовоспалительным, анальгезирующим и жаропонижающим действием. Кетопрофен блокирует действие фермента ЦОГ-1 и ЦОГ-2 и, частично, липооксигеназы, что приводит к подавлению синтеза простагландинов (в т.ч. в ЦНС, вероятнее всего, в гипоталамусе).

Стабилизирует in vitro и in vivo липосомальные мембраны, при высоких концентрациях in vitro подавляет синтез брадикинина и лейкотриенов. Кетопрофен не оказывает отрицательного влияния на состояние суставного хряща.

Читайте также:  Клещевой сезон в разгаре!

Фармакокинетика

При приеме внутрь кетопрофен быстро абсорбируется из ЖКТ. Биодоступность — 90%. При дозе 100 мг в лекарственной форме с обычным высвобождением Cmах в плазме крови составляет 10.4 мкг/мл и достигается через 1 ч 22 мин.

При в/в ведении кетопрофена средняя плазменная концентрация через 5 мин от начала инфузии и до 4 мин после ее прекращения составляет 26.4±5.4 мкг/мл. Биодоступность составляет 90%.

При однократном в/м введении в дозе 100 мг кетопрофен обнаруживается в плазме крови через 15 мин после начала инъекции, а Cmax (1.3 мкг/мл) достигается через 2 ч. Биодоступность повышается линейно с увеличением дозы.

Плазменный клиренс кетопрофена составляет приблизительно 0. 08 л/кг/ч.

Связывание кетопрофена с белками плазмы крови составляет 99%, в основном с альбуминовой фракцией. Vd составляет 0.1 л/кг. Кетопрофен проникает в синовиальную жидкость и после приема внутрь достигает там концентрации, равной 30% концентрации в плазме крови. При в/в введении 100 мг через 3 ч его концентрация достигает 1.5 мкг/мл, что составляет 50% от концентрации в плазме крови (около 3 мкг/мл). Через 9 ч концентрация в синовиальной жидкости составляет 0.8 мкг/мл, а в плазме крови — 0.3 мкг/мл, что означает, что кетопрофен медленнее проникает в синовиальную жидкость и медленнее выводится из нее. Css кетопрофена в плазме крови определяются даже через 24 ч после его приема. После однократного в/м введения 100 мг кетопрофена препарат обнаруживается в спинномозговой жидкости, как и в сыворотке крови, через 15 мин.

Кетопрофен подвергается интенсивному метаболизму под действием микросомальных ферментов печени. T1/2 составляет менее 2 ч. Кетопрофен связывается с глюкуроновой кислотой и выводится из организма в виде глюкуронида. Активных метаболитов кетопрофена нет. До 80% кетопрофена выводится почками в течение 24 ч, в основном в форме глюкуронида кетопрофена.

Показания активных веществ препарата Кетопрофен

Симптоматическая терапия болевого синдрома, в т.ч. при воспалительных процессах различного происхождения: ревматоидный артрит; серонегативные артриты: анкилозирующий спондилит (болезнь Бехтерева), псориатический артрит, реактивный артрит (синдром Рейтера); подагра, псевдоподагра; дегенеративные заболевания опорно-двигательного аппарата, в т.ч. остеоартроз; слабый, умеренный и выраженный болевой синдром при головной боли, мигрени, тендите, бурсите, миалгии, невралгии, радикулите; посттравматический и послеоперационный болевой синдром, в т.ч. сопровождающийся воспалением и повышением температуры; болевой синдром при онкологических заболеваниях; альгодисменорея.

Открыть список кодов МКБ-10

Код МКБ-10 Показание
G43 Мигрень
M02.3 Болезнь Рейтера
M05 Серопозитивный ревматоидный артрит
M07 Псориатические и энтеропатические артропатии
M10 Подагра
M13.9 Артрит неуточненный
M15 Полиартроз
M19.9 Артроз неуточненный
M25.5 Боль в суставе
M42 Остеохондроз позвоночника
M45 Анкилозирующий спондилит
M47 Спондилез
M54.1 Радикулопатия
M54.3 Ишиас
M54.4 Люмбаго с ишиасом
M65 Синовиты и теносиновиты
M70 Болезни мягких тканей, связанные с нагрузкой, перегрузкой и давлением
M71 Другие бурсопатии
M79.1 Миалгия
M79.2 Невралгия и неврит неуточненные
N94.4 Первичная дисменорея
N94.5 Вторичная дисменорея
R51 Головная боль
R52.0 Острая боль
R52.2 Другая постоянная боль (хроническая)
T14.3 Вывих, растяжение и перенапряжение капсульно-связочного аппарата сустава неуточненной области тела
T14.8 Другие травмы неуточненной области тела

Режим дозирования

Применяют внутрь, ректально, парентерально.

При приеме внутрь дозу и частоту применения устанавливают индивидуально в зависимости от показаний и используемой лекарственной формы.

Ректально — по 100 мг 1-2 раза/сут.

В/в или в/м разовая доза — 100-200 мг. Частота введения зависит от показаний и клинических симптомов.

Парентеральное введение кетопрофена можно сочетать с применением других лекарственных форм кетопрофена (таблетки, капсулы, ректальные суппозитории). Максимальная доза кетопрофена составляет 200 мг/сут.

Побочное действие

Со стороны системы кроветворения: редко — геморрагическая анемия, гемолитическая анемия, лейкопения; частота неизвестна — агранулоцитоз, тромбоцитопения, нарушение функции костного мозга.

Со стороны иммунной системы: частота неизвестна — анафилактические реакции (включая анафилактический шок).

Со стороны нервной системы: часто — бессонница, депрессия, астения; нечасто — головная боль, головокружение, сонливость; редко — парестезия, спутанность или потеря сознания, периферическая полиневропатия; частота неизвестна — судороги, нарушение вкусовых ощущений, эмоциональная лабильность.

Со стороны органов чувств: редко — нечеткость зрения, шум в ушах, конъюнктивит, сухость слизистой оболочки глаза, боль в глазах, снижение слуха; частота неизвестна — неврит зрительного нерва.

Со стороны сердечно-сосудистой системы: нечасто — тахикардия; частота неизвестна — сердечная недостаточность, повышение АД, вазодилатация.

Со стороны дыхательной системы: редко — обострение бронхиальной астмы, носовые кровотечения, отек гортани; частота неизвестна — бронхоспазм (в особенности, у пациентов с гиперчувствительностью к НПВП), ринит.

Со стороны пищеварительной системы: часто — тошнота, рвота, диспепсия, боль в области живота, НПВП-гастропатия; нечасто — запор, диарея, вздутие живота, гастрит; редко — пептическая язва, стоматит; очень редко — обострение язвенного колита или болезни Крона, десневое, желудочно-кишечное, геморроидальное кровотечение, мелена, перфорация органов ЖКТ; частота неизвестна — желудочно-кишечный дискомфорт, боль в желудке.

Со стороны печени и желчевыводящих путей: редко — гепатит, повышение активности печеночных ферментов в крови, повышение концентрации билирубина в крови.

Со стороны мочевыделительной системы: редко — цистит, уретрит, гематурия; очень редко — острая почечная недостаточность, интерстициальный нефрит, нефротический синдром, аномальные значения показателей функции почек.

Со стороны кожи и подкожных тканей: нечасто — кожная сыпь, кожный зуд; частота неизвестна — фотосенсибилизация, алопеция, крапивница, обострение хронической крапивницы, ангионевротический отек, эритема, буллезная сыпь, включая синдром Стивенса-Джонсона, токсический эпидермальный некролиз, пурпура.

Прочие: нечасто — периферические отеки, усталость; редко — кровохарканье, менометроррагия, одышка, жажда, мышечные подергивания.

Местные реакции: при ректальном применении ощущение жжения, жидкий стул, раздражение слизистой оболочки прямой кишки.

Противопоказания к применению

Повышенная чувствительность к кетопрофену, а также салицилатам или другим НПВС; полное или неполное сочетание бронхиальной астмы, рецидивирующего полипоза носа и околоносовых пазух и непереносимости ацетилсалициловой кислоты или других НПВС (в т.ч. в анамнезе); язвенная болезнь желудка или двенадцатиперстной кишки в фазе обострения; язвенный колит, болезнь Крона; гемофилия и другие нарушения свертываемости крови; тяжелая печеночная недостаточность; тяжелая почечная недостаточность (КК менее 30 мл/мин), подтвержденная гиперкалиемия, прогрессирующие заболевания почек; декомпенсированная сердечная недостаточность; послеоперационный период после аортокоронарного шунтирования; желудочно-кишечные, цереброваскулярные и другие кровотечения (или подозрение на кровотечение); хроническая диспепсия; III триместр беременности; период грудного вскармливания; детский возраст до 15 лет; для ректального применения — воспалительные заболевания прямой кишки и/или кровотечения из прямой кишки.

Язвенная болезнь в анамнезе, наличие инфекции Helicobacter pylori; бронхиальная астма в анамнезе; клинически выраженные сердечно-сосудистые, цереброваскулярные заболевания и заболевания периферических артерий; дислипидемия; умеренная печеночная недостаточность, гипербилирубинемия, алкогольный цирроз печени; хроническая почечная недостаточность (КК 30-60 мл/мин); хроническая сердечная недостаточность (II-IV ФК по классификации NYHA); артериальная гипертензия; заболевания крови; дегидратация; сахарный диабет; курение; пожилой возраст; длительное применение НПВС, одновременный прием антикоагулянтов (в т.ч. варфарина), антиагрегантов (в т.ч. клопидогрела), пероральных ГКС (в т.ч. преднизолона), селективных ингибиторов обратного захвата серотонина (в т.ч. флуоксетина, пароксетина, циталопрама, сертралина).

Применение при беременности и кормлении грудью

Противопоказано применение в III триместре беременности. Применение в I и II триместрах беременности возможно только в случае, когда ожидаемая польза терапии для матери превосходит имеющийся риск для плода. В таком случае кетопрофен следует применять в минимальной эффективной дозу максимально коротким курсом.

Противопоказано применение в период грудного вскармливания.

Применение кетопрофена может влиять на женскую фертильность, поэтому пациенткам с бесплодием (в т.ч. проходящим обследование) применение не рекомендуется.

Читайте также:  Лазолван сироп Детский 15мг5мл 100мл инструкция по применению (МНН Амброксол ) Берингер Ингельхайм Э

Применение при нарушениях функции печени

Противопоказано применение при выраженной печеночной недостаточности.

С осторожностью следует назначать препарат при печеночной недостаточности, гипербилирубинемии, алкогольном циррозе печени.

Применение при нарушениях функции почек

Противопоказано применение при тяжелой почечной недостаточности (КК менее 30 мл/мин), подтвержденной гиперкалемии, прогрессирующих заболеваниях почек.

С осторожностью следует применять при хронической почечной недостаточности (КК 30-60 мл/мин).

Применение у детей

Противопоказан в детском и подростковом возрасте до 15 лет.

Применение у пожилых пациентов

С осторожностью применять у пациентов пожилого возраста.

Особые указания

При длительном применении НПВС необходимо периодически оценивать клинический анализ крови, а также контролировать функцию почек и печени, особенно у пациентов пожилого возраста (старше 65 лет), проводить анализ кала на скрытую кровь. Необходимо соблюдать осторожность и чаще контролировать АД при применении кетопрофена для лечения пациентов, страдающих артериальной гипертензией, сердечно-сосудистыми заболеваниями, которые приводят к задержке жидкости в организме.

При возникновении нарушений со стороны органа зрения лечение следует незамедлительно прекратить.

Как и другие НПВС, кетопрофен может маскировать симптомы инфекционно-воспалительных заболеваний. В случае обнаружения признаков инфекции или ухудшения самочувствия на фоне применения препарата пациенту необходимо незамедлительно обратиться к врачу.

При наличии в анамнезе противопоказаний со стороны ЖКТ (кровотечения, перфорация, язвенная болезнь), в случае проведения длительной терапии и применения кетопрофена в высоких дозах пациент должен находиться под тщательным наблюдением врача.

Из-за важной роли простагландинов в поддержании почечного кровотока следует проявлять особую осторожность при применении кетопрофена у пациентов с сердечной или почечной недостаточностью, а также при лечении пожилых пациентов, принимающих диуретики, и пациентов, у которых по какой-либо причине наблюдается снижение ОЦК (например, после хирургического вмешательства).

Влияние на способность к управлению транспортными средствами и механизмами

В период лечения могут возникать сонливость, головокружение или другие неприятные ощущения со стороны нервной системы, включая нарушение зрения. При применени кетопрофена пациенты должны соблюдать осторожность при управлении транспортными средствами и занятиях другими потенциально опасными видами деятельности, требующими повышенной концентрации внимания и быстроты психомоторных реакций.

Лекарственное взаимодействие

Не рекомендовано совместное применение кетопрофена с другими НПВС (включая селективные ингибиторы ЦОГ-2 и салицилаты в высоких дозах) вследствие повышения риска желудочно-кишечных кровотечений и изъязвления слизистой оболочки ЖКТ.

Одновременное применение с антикоагулянтами (гепарин, варфарин), антиагрегантами (тиклопидин, клопидогрел) повышает риск развития кровотечений. Если применение такой комбинации неизбежно, следует тщательно контролировать состояние пациента.

При одновременном применении с препаратами лития возможно повышение концентрации лития в плазме крови вплоть до токсических значений. Следует тщательно контролировать концентрацию лития в плазме крови и своевременно корректировать дозу препаратов лития во время и после применения НПВП.

Кетопрофен повышает гематологическую токсичность метотрексата, особенно при его применении в высоких дозах (более 15 мг/нед.). Интервал времени между прекращением или началом терапии кетопрофеном и приемом метотрексата должен составлять не менее 12 ч.

На фоне терапии кетопрофеном пациенты, принимающие диуретики, особенно при развитии дегидратации, имеют более высокий риск развития почечной недостаточности вследствие снижения почечного кровотока, вызванного ингибированием синтеза простагландинов. Перед началом применения кетопрофена у таких пациентов следует провести регидратационные мероприятия. После начала лечения необходимо контролировать функцию почек.

Совместное применение кетопрофена с ингибиторами АПФ и антагонистами рецепторов ангиотензина II (АРА II) у пациентов с нарушениями функции почек (при дегидратации, у пациентов пожилого возраста) может привести к усугублению нарушения функции почек, в т.ч к развитию острой почечной недостаточности.

В течение первых недель одновременного применения кетопрофена и метотрексата в дозе, не превышающей 15 мг/нед., следует еженедельно контролировать анализ крови. У пациентов пожилого возраста или при возникновении каких-либо признаков нарушения функции почек следует выполнять исследование чаще.

Кетопрофен может ослаблять гипотензивное действие антигипертензивных лекарственных средств (бета-адреноблокаторов, ингибиторов АПФ, диуретиков).

Одновременное применение кетопрофена с селективными ингибиторами обратного захвата серотонина (СИОЗС) повышает риск развития желудочно-кишечных кровотечений.

Одновременное применение с тромболитиками повышает риск развития кровотечения.

Одновременное применение кетопрофена с солями калия, калийсберегающими диуретиками, ингибиторами АПФ, АРА II, НПВС, низкомолекулярными гепаринами, циклоспорином, такролимусом и триметопримом повышает риск развития гиперкалиемии.

При одновременном применении с циклоспорином, такролимусом возможен риск развития аддитивного нефротоксического действия, особенно у пациентов пожилого возраста.

Одновременное применение нескольких антиагрегантных препаратов (тирофибан, эптифибатид, абциксимаб, илопрост) повышает риск развития кровотечения.

Кетопрофен повышает концентрацию в плазме крови сердечных гликозидов, блокаторов медленных кальциевых каналов, циклоспорина, метотрексата и дигоксина.

Совместное применение кетопрофена с ГКС, этанолом повышает риск развития нежелательных явлений со стороны ЖКТ.

Кетопрофен может усиливать действие пероральных гипогликемических и некоторых противосудорожных препаратов (фенитоина).

Одновременное применение с пробенецидом значительно снижает клиренс кетопрофена в плазме крови.

НПВС могут уменьшать эффективность мифепристона. Прием НПВС следует начинать не ранее чем через 8-12 дней после отмены мифепристона.

Кетопрофен фармацевтически несовместим с раствором трамадола из-за выпадения осадка.

Кетопрофен

Фармдействие

Кетопрофен ингибирует синтез лейкотриенов и простагландинов, активность циклооксигеназы 1 и 2. Стабилизирует мембраны лизосом и тормозит высвобождение из них ферментов, которые разрушают ткани при хроническом воспалении, обладает антибрадикининовой активностью. Уменьшает выделение цитокинов и активность нейтрофилов. К концу 1 недели приема кетопрофена развивается противовоспалительный эффект. Лизиновая соль кетопрофена имеет одинаково выраженные анальгетические, противовоспалительные, жаропонижающие свойства. Уменьшает боль в суставах при движении и в покое, припухлость и утреннюю скованность суставов, увеличивает объем движений при суставном синдроме.
После приема внутрь кетопрофен всасывается достаточно полно и быстро, биодоступность составляет около 90%. В крови максимальная концентрация достигается через 0,5–2 часа при приеме внутрь, при введении ректально через 1,4–4 часа, при парентеральном введении через 15–30 минут и после нанесения на кожу через 5–8 часов. При приеме ретард форм через 2–3 часа определяется минимальная эффективная концентрация, а через 6–7 часов максимальная концентрация. При приеме препарата с пищей общая биодоступность не меняется, но замедляется скорость всасывания. С белками крови (альбуминами) связывается на 99%. Равновесная концентрация в течение суток достигается в плазме при регулярном приеме. Легко проникает через тканевые барьеры и распределяется в органах. Через гематоэнцефалический барьер в значимых количествах не проходит. В синовиальной жидкости содержание кетопрофена меньше, чем в крови, но в лечебных пределах сохраняется на протяжении 6–8 часов. Путем глюкуронидации метаболизируется в печени. В основном выводится почками (80%) в течение суток в виде глюкуронового производного. Время полувыведения составляет 2,05±0,58 часа при введении внутривенно; 2–4 часа при приеме внутрь 200 мг обычной лекарственной формы; 5,4±2,2 часа при приеме 200 мг ретард формы. Выведение замедляется при почечной недостаточности. Лизиновая соль кетопрофена: Tmax при приеме внутрь гранул — 15 минут, 20–30 минут при парентеральном введении, 45–60 минут при ректальном. После приема капсул замедленного высвобождения через 20–30 минут достигается эффективная концентрация и продолжается в течение суток. В синовиальной жидкости терапевтическая концентрация сохраняется до 20 часов. Микросомальными ферментами печени метаболизируется. В виде глюкуронида за сутки выводится почками (60-80%). У пожилых больных почечный и плазменный клиренс понижены, величины AUC, максимальной концентрации и несвязанной фракции увеличиваются с возрастом (у мужчин меньше, чем у женщин). При нанесении на кожу кетопрофен медленно всасывается, это обеспечивает поддержание его уровня в воспаленных тканях в лечебных пределах в течение продолжительного времени. Хорошо проходит в соединительную ткань и синовиальную жидкость. В системный кровоток всасывание незначительное, биодоступность для спрея, геля составляет примерно 5%. При применении раствора местно (раствор для полоскания) в дозе 160 мг Tmax составляет 1 час, максимальная концентрация — 350 мг/мл.
Исследования у мышей и крыс хронической токсичности при применении кетопрофена внутрь (до 32 мг/кг/сут, 96 мг/м2/сут, примерно 0,5 МРДЧ) не выявили канцерогенного и мутагенного действия. При приеме высоких доз собаками и крысами нарушался и ингибировался сперматогенез, у обезьян-бабуинов и у собак — понижается масса яичек.

Читайте также:  Почему у женщин в возрасте старше 50 лет часто меняется настроение Еженедельник АПТЕКА

Показания

Системное применение (внутрь, ректально, внутривенно, внутримышечно): дегенеративные и воспалительные болезни системы опоры и движения, включая и неспецифический спондилоартрит (псориатический и анкилозирующий спондилит), ревматоидный артрит, подагрический артрит, остеоартроз, псевдоподагру, внесуставной ревматизм (бурсит, тендовагинит, капсулит); снятие болевого синдрома различного происхождения, включая и послеоперационную, посттравматическую боль, ишиалгию, миалгию, радикулит, растяжения и ушибы мышц, почечную колику, болевые синдромы в гинекологической, стоматологической, онкологической, неврологической практике; симптоматическая терапия острого болевого синдрома при воспалительных болезнях костно-мышечной системы (только для введения внутримышечно); первичная дисменорея.
Местное применение – аппликации на кожу: хронические и острые воспалительные болезни системы опоры и движения (ревматоидный артрит, артроз, спондилоартрит, остеохондроз); болезненные травматические или воспалительные поражения сухожилий, суставов, мышц, связок (включая и артрит, тендинит, периартрит, тендосиновит, ушибы мышц, бурсит, растяжения связок, разрывы сухожилий мышц и связок, вывихи, кривошея, повреждения мениска колена, люмбаго); тромбофлебит поверхностных вен, флебит, воспалительные процессы кожи, лимфангит; для полоскания в виде растворов: симптоматическая терапия воспалительных болезней ротовой полости, гортани и глотки (включая и ангину, ларингит, стоматит, фарингит, глоссит, пародонтит, гингивит, пародонтоз); вспомогательное средство для обезболивания при терапии и удалении зубов.

Противопоказания

Гиперчувствительность (включая и к прочим нестероидным противовоспалительным препаратам). Для системного использования: «аспириновая» астма, обострение язвенной болезни и язвенного колита, болезнь Крона, пептическая язва, дивертикулит, нарушения свертывающей системы крови (включая и гемофилию), печеночная и почечная недостаточность, возраст до 18 лет, 3 триместр беременности; для ректального использования (дополнительно): проктит, геморрой, прокторрагии; для накожного использования: мокнущие дерматозы, инфицированные ссадины, экзема, нарушение целостности кожных покровов, возраст до 6 лет.

Дозирование

Кетопрофен принимают внутрь, ректально, внутривенно, внутримышечно, накожно, местно. Дозу необходимо подбирают индивидуально, в зависимости от заболевания, состояния пациента, выраженности болевого синдрома. Суточная доза — 300 мг в 2–3 приема, поддерживающая — 150–200 мг/сут. Капсулы, гранулы, таблетки принимать во время еды.
Ректально: 1–2 свечи в сутки.
Внутримышечно: 1 – 2 раза за сутки 100 мг; после снятия болевого синдрома применять ректально или/и внутрь.
Внутривенно: в 100–150 мл 0,9% раствора натрия хлорида 100–200 мг, внутривенное введение кетопрофена должно осуществляться только в стационаре.
Накожно: в день 2–4 раза крем/гель/спрей наносят на кожу и осторожно втирают над очагом воспаления; можно наложить сухую повязку.
Местно (раствор для полоскания): в сутки 2–3 полоскания.
Лизиновая соль кетопрофена: раствор для инъекций: внутривенно или внутримышечно1 – 3 раза за сутки по 160 мг (2 мл), при проведении электрофореза раствор необходимо накладывать на отрицательный полюс; суппозитории: взрослым — 160 мг, детям массой более 30 кг — 60 мг, 15–30 кг — по 30 мг, 2–3 раза в день; гранулы: детям — 40 мг, взрослым — 80 мг, растворить в половине стакана воды и 2–3 раза в день принимать внутрь.
При пропуске очередного приема кетопрофена сделать это как вспомните, следующий прием произвести через установленное время от последнего использования.
Необходимо быть осторожным и проводить тщательное врачебное наблюдение при наличии в анамнезе аллергических реакций на препараты «аспиринового» ряда, «аспириновой» триады, язвенной болезни, а также при анемии, табакокурении, алкоголизме, алкогольном циррозе печени, печеночной недостаточности, гипербилирубинемии, сахарном диабете, сепсисе, дегидратации, хронической сердечной недостаточности, артериальной гипертензии, отеках, болезнях крови (включая и лейкопению, тромбоцитопению, нарушения свертывания крови), стоматите, дефиците глюкозо-6-фосфатдегидрогеназы; наружно использовать с осторожностью при обострении печеночной порфирии, тяжелых нарушениях работы почек и печени, эрозивно-язвенных поражениях системы пищеварения, бронхиальной астме, хронической сердечной недостаточности, у детей до 12 лет. При наличии в анамнезе на аллергических реакций на нестероидные противовоспалительные препараты использовать кетопрофен только в неотложных случаях. Кетопрофен может повышать риск (особенно у пациентов, которые уже имеют заболевания системы кровообращения) серьезных осложнений со стороны сердечно-сосудистой системы, включая и инфаркт миокарда и инсульт, которые могут привести к смерти, особенно при продолжительном использовании. Кетопрофен также может повышать риск (особенно у пожилых пациентов) серьезных осложнений со стороны системы пищеварения, включая и кровотечения, изъязвления и перфорацию кишечника или желудка, которые могут стать причиной смерти, особенно при продолжительном использовании. Данные осложнения могут появиться в любое время применения препарата без предвещающих симптомов. Использование кетопрофена может скрывать признаки инфекционных болезней. При терапии кетопрофеном необходимо наблюдение за периферической кровью и работой почек и печени. Если необходимо определить содержание 17-кетостероидов, то прием кетопрофена необходимо отменить за 48 часов до исследования. Необходимо избегать попадания на слизистые оболочки и в глаза форм для накожного применения кетопрофена, также эти не формы не стоит наносить на поврежденные участки кожи или открытые раны. Во время терапии кетопрофеном необходимо соблюдать осторожность во время вождения автотранспорта и занятии прочими опасными видами деятельности, при которых необходима повышенная концентрация внимания и быстрота психомоторных реакций. Кетопрофен не показан для снятия болевого синдрома при проведении операции коронарного шунтирования.

Побочные эффекты

Нервная система: головная боль, шум в ушах, головокружение, сонливость;
система пищеварения: тошнота, боли в эпигастральной области, рвота, диарея или запор, гастралгии, анорексия, нарушения работы печени, редко — эрозивно-язвенные поражения, перфорации и кровотечения;
система выделения: нарушения работы почек; аллергические реакции: сыпь, редко бронхоспазм;
местные реакции: при использовании в форме свечей возможны болезненная дефекация, раздражение слизистой прямой кишки;
при применении в форме геля — кожная сыпь, зуд в месте нанесения.

Взаимодействие

Кетопрофен фармацевтически несовместим с трамадолом. Кетопрофен уменьшает эффективность урикозурических препаратов, диуретиков, гипотензивных препаратов, усиливает действие антиагрегантов, антикоагулянтов, этанола, фибринолитиков, побочные эффекты эстрогенов, глюко — и минералокортикоидов. Совместный прием кетопрофена с прочими нестероидными противовоспалительными препаратами, этанолом, глюкокортикоидами, кортикотропином может привести к формированию язв и появлению кровотечений системы пищеварения, к повышению возможности развития нарушений работы почек. Совместный прием с пероральными антикоагулянтами, тромболитиками, гепарином, антиагрегантами, цефамандолом, цефоперазоном и цефотетаном увеличивает возможность развития кровотечений. Кетопрофен усиливает гипогликемическое воздействие пероральных гипогликемических препаратов и инсулина. Индукторы микросомального окисления в печени (этанол, фенитоин, барбитураты, фенилбутазон, рифампицин, трициклические антидепрессанты) усиливаю образование гидроксилированных активных метаболитов кетопрофена. Совместное применение с вальпроатом натрия приводит к нарушению агрегации тромбоцитов. Кетопрофен увеличивает содержание в плазме нифедипина и верапамила, метотрексата, препаратов лития. Миелотоксические препараты усиливают проявления гематотоксичности кетопрофена.

Особые указания

Применение при беременности и кормлении грудью

Кетопрофен противопоказан в 3 триместре беременности. В 1 и 2 триместрах беременности использование кетопрофена возможно только, когда польза для матери выше возможного риска для плода. Если необходимо использовать кетопрофен во время лактации, грудное вскармливание следует отменить.

Передозировка

При передозировке кетопрофеном появляются летаргия, тошнота, головокружение, рвота, боль в эпигастрии, данные симптомы обычно обратимы. Также могут появляться кома, респираторный дистресс-синдром, судороги; редко — кровотечение из желудочно-кишечного тракта, острая почечная недостаточность, гипертензия/ гипотензия. Необходимо поддерживающее и симптоматическое лечение, наблюдение за сердечно-сосудистой и дыхательной системой. Специфического антидота нет. Гемодиализ малоэффективен.

Ссылка на основную публикацию
Таблетки Индамид (Химфарм)
Индамид 2,5 мг. Инструкция по медицинскому применению лекарственного средства (утверждена приказом Председателя РГУ Комитет контроля качества и безопасности товаров и...
Схема прорезывания зубов когда у детей появляются молочные и коренные зубы
Смена коренных зубов у ребёнка Постоянные коренные зубы у ребёнка «вылезают» каждый в своё время. Их появление растягивается с 5-7...
Схемы комбинезонов для новорожденных крючком · GitHub
Комбинезон для новорожденных спицами. Три схемы с описанием и выкройками Комбинезон для новорожденного малыша — пожалуй, лучшая одежда. Он позволяет...
Таблетки Кетопрофен – инструкция по применению аналоги, состав и форма выпуска, от чего помогает, мо
Таблетки Кетопрофен — средство для лечения суставов Рано или поздно у каждого человека появляются проблемы с опорно-двигательным аппаратом. Для быстрого...
Adblock detector